Roxicodone
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Riepilogo della droga
Cos'è il roxicodone?
Il roxicodone (ossicodone) è un analgesico oppioide prescritto per trattare il dolore da moderato a grave. Roxicodone è disponibile come farmaco generico .
Quali sono gli effetti collaterali del roxicodone?
Roxicodone
- respirazione rumorosa
- sospirare
- Respirazione poco profonda
- Respirare che si ferma durante il sonno
- Frequenza cardiaca lenta
- Pulse debole
- Accendino
- confusione
- Pensieri o comportamenti insoliti
- Convulsioni (convulsioni)
- nausea
- vomito
- perdita di appetito
- vertigini e
- peggiorare la stanchezza o la debolezza
Ottieni subito assistenza medica se hai uno qualsiasi dei sintomi sopra elencati.
Gli effetti collaterali più comuni del roxicodone includono Accendino vertigini stanchezza nausea perdita di vomito di appetito mal di testa prurito costipazione bocca secca e sudorare.
Cerca cure mediche o chiama il 911 contemporaneamente se hai i seguenti gravi effetti collaterali:
- Sintomi di occhiali gravi come la perdita di visione improvvisa del tunnel della visione sfocata Dolore alla visione o gonfiore o vedere aloni attorno alle luci;
- Sintomi cardiaci gravi come battiti cardiaci irregolari o martellanti veloci; svolazzando nel petto; fiato corto; e improvviso vertigini giuria o svenuta;
- Grave mal di testa confusione Il braccio del linguaggio bloccato o la debolezza delle gambe problemi perdite perdita di coordinamento sentendoti instabili muscoli molto rigidi ad alta febbre abbondante sudorazione o tremori.
Questo documento non contiene tutti i possibili effetti collaterali e altri possono verificarsi. Verificare con il tuo medico ulteriori informazioni sugli effetti collaterali.
Dosaggio per roxicodone
La solita dose di partenza di roxicodone è da 5 a 15 mg ogni 4-6 ore, se necessario per il dolore e la dose viene regolata in base alla risposta del paziente.
Quali sostanze o integratori di farmaci interagiscono con il roxicodone?
Le interazioni farmacologiche includono barbiturici alcolici per i muscoli scheletrici (Soma [carisoprodolo] e Flexeril [ciclobenzaprina] benzodiazepine ( Ativan [Lorazepam]) pentazocina Nubain (nalbuphina) stadolo (butorfanolo) e subutex (buprenorfina).
Quali sostanze o integratori di farmaci interagiscono con il roxicodone?
Roxicodone durante la gravidanza o l'allattamento
La sicurezza del roxicodone durante la gravidanza non è stata stabilita. Il roxicodone è secreto nel latte materno e può avere effetti negativi su un bambino.
Ulteriori informazioni
Il nostro Centro farmacologico degli effetti collaterali del roxicodone (ossicodone) fornisce una visione completa delle informazioni disponibili sui farmaci sui potenziali effetti collaterali durante l'assunzione di questo farmaco.
Informazioni sui farmaci FDA
- Descrizione del farmaco
- Indicazioni
- Effetti collaterali
- Interazioni farmacologiche
- Avvertimenti
- Overdose
- Farmacologia clinica
- Guida ai farmaci
Descrizione per roxicodone
Roxicodone® (compresse di ossicodone cloridrato USP) è un analgesico oppioide.
Ogni compressa per somministrazione orale contiene 5 mg 15 mg o 30 mg di ossico di ossicodone cloridrato USP.
L'ossicodone cloridrato è una polvere cristallina insolita bianca derivata dall'atbaina alcaloide di oppio. L'ossicodone cloridrato si dissolve in acqua (1 g in 6-7 ml) ed è considerato leggermente solubile nell'alcool (il coefficiente di partizione dell'acqua di ottanolo è 0,7).
Chimicamente ossicodone cloridrato è 4 5α-epossi-14-idrossi-3-metossi-17metilmorfinan-6-uno cloridrato e ha la seguente formula strutturale:
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La compressa da 5 mg di roxicodone (ossicodone cloridrato) contiene ingredienti inattivi: cellulosa microcristallina e acido stearico. Le compresse da 15 e 30 mg contengono i seguenti ingredienti inattivi: cellulosa microcristallina; glicolato di amido di sodio; amido di mais; lattosio; acido stearico; D
Le compresse da 5 mg 15 mg e 30 mg contengono l'equivalente di 4,6 mg 13,5 mg e 27,0 mg rispettivamente di base libera da ossicodone.
Usi per il roxicodone
Il roxicodone è indicato per la gestione del dolore abbastanza grave da richiedere un analgesico oppioide e per il quale i trattamenti alternativi sono inadeguati.
Limiti di utilizzo
A causa dei rischi di abuso di dipendenza e uso improprio con oppioidi che possono verificarsi in qualsiasi dosaggio o durata [vedi Avvertimenti e precauzioni ] Riserva il roxicodone per l'uso in pazienti per i quali le opzioni di trattamento alternative (ad es. Analgesici non oppioidi o prodotti di combinazione di oppiacei):
- Non sono stati tollerati o non ci si aspetta che venga tollerato
- Non hanno fornito un'analgesia adeguata o non si prevede che forniscano un'analgesia adeguata.
Il roxicodone non deve essere utilizzato per un lungo periodo di tempo a meno che il dolore non rimane abbastanza grave da richiedere un analgesico oppioide e per il quale le opzioni di trattamento alternative continuano ad essere inadeguate.
100 mg di fentanil Patch Street Prezzo
Dosaggio per roxicodone
Importanti istruzioni di dosaggio e amministrazione
- Il roxicodone dovrebbe essere prescritto solo da operatori sanitari che sono ben informati sull'uso degli oppioidi e su come mitigare i rischi associati.
- Utilizzare il dosaggio più basso efficace per la durata più breve del tempo coerente con gli obiettivi di trattamento dei singoli pazienti [vedi Avvertimenti e precauzioni ]. Poiché il rischio di overdose aumenta man mano che le dosi di oppioidi aumentano la titolazione di riserva a dosi più elevate di roxicodone per i pazienti in cui dosi più basse sono insufficienti efficaci e in cui i benefici attesi di utilizzare un oppioide a dose più elevati superano chiaramente i rischi sostanziali.
- Molte condizioni di dolore acuto (ad esempio il dolore che si verifica con una serie di procedure chirurgiche o lesioni muscoloscheletriche acute) richiedono non più di qualche giorno di analgesico oppiaceo. Sono disponibili linee guida cliniche sulla prescrizione di oppioidi per alcune condizioni di dolore acuto.
- Vi è variabilità nella dose analgesica degli oppioidi e nella durata necessaria per gestire adeguatamente il dolore dovuto sia alla causa del dolore che ai singoli fattori del paziente. Inizia il regime di dosaggio per ciascun paziente tenendo conto individuale della causa sottostante del paziente e della gravità del dolore previo trattamento analgesico e dei fattori di risposta e di rischio per l'abuso e l'abuso di dipendenza [vedi Avvertimenti e precauzioni ].
- La depressione respiratoria può verificarsi in qualsiasi momento durante la terapia con oppioidi, specialmente quando si avvia e seguendo il dosaggio aumenta con il roxicodone. Considera questo rischio quando si seleziona una dose iniziale e quando si effettua regolamenti della dose [vedi Avvertimenti e precauzioni ].
Accesso al paziente al naloxone per il trattamento di emergenza del sovradosaggio di oppiacei
Discutere la disponibilità di naloxone per il trattamento di emergenza del sovradosaggio di oppiacei con il paziente e il caregiver e valutare la potenziale necessità di accesso al naloxone sia quando si iniziano e rinnova il trattamento con roxicodone [vedi Avvertimenti e precauzioni ].
Informare i pazienti e gli operatori sanitari sui vari modi per ottenere il naloxone come consentito dal singolo stato di erogazione e prescrizione di requisiti o linee guida per la prescrizione di naloxone (ad esempio prescrizione direttamente da un farmacista o come parte di un programma basato sulla comunità). Prendi in considerazione la prescrizione di naloxone in base ai fattori di rischio del paziente per il sovradosaggio come l'uso concomitante dei depressivi del SNC una storia di disturbo da uso di oppiacei o sovradosaggio di oppiacei. La presenza di fattori di rischio per il sovradosaggio non dovrebbe impedire la corretta gestione del dolore in un dato paziente [vedi Avvertimenti e precauzioni ].
Prendi in considerazione la prescrizione di naloxone se il paziente ha membri della famiglia (compresi i bambini) o altri contatti ravvicinati a rischio di ingestione accidentale o sovradosaggio.
Dosaggio iniziale
Sebbene non sia possibile elencare ogni condizione importante per la selezione della dose iniziale dell'attenzione del roxicodone a:
- La potenza e le caratteristiche della dose giornaliera di un agonista completa o agonista/antagonista mista che il paziente ha assunto in precedenza.
- L'affidabilità della stima della potenza relativa per calcolare la dose di ossicodone HCl necessario.
- Il grado di tolleranza agli oppiacei.
- La condizione generale e lo stato medico del paziente, inclusi il peso e l'età del paziente.
- L'equilibrio tra gestione del dolore e reazioni avverse.
- il tipo e la gravità del dolore del paziente.
- Fattori di rischio per abuso o dipendenza, compresa una storia precedente di abuso o dipendenza.
Uso del roxicodone come primo analgesico oppiaceo
Iniziare il trattamento con roxicodone in un intervallo di dosaggio da 5 a 15 mg ogni 4-6 ore, se necessario per il dolore e alla dose più bassa necessaria per ottenere un'analgesia adeguata. Titolare la dose in base alla risposta del singolo paziente alla loro dose iniziale di roxicodone.
Conversione da altri oppioidi a roxicodone
Esiste una variabilità inter-paziente nella potenza di farmaci da oppiacei e formulazioni di oppioidi. Pertanto si consiglia un approccio conservativo quando si determina il dosaggio giornaliero totale del roxicodone. È più sicuro sottovalutare il dosaggio del roxicodone di un paziente di un paziente che sopravvalutare il dosaggio del roxicodone di 24 ore e gestire una reazione avversa dovuta al sovradosaggio. Se un paziente ha ricevuto farmaci contenenti oppioidi prima di assumere il roxicodone, la potenza del precedente oppioide rispetto all'ossicodone dovrebbe essere preso in considerazione nella selezione della dose giornaliera totale (TDD) dell'ossicodone.
Nel convertire i pazienti da altri oppioidi in roxicodone, una stretta osservazione e la regolazione del dosaggio in base alla risposta del paziente al roxicodone è imperativo. La somministrazione di analgesia supplementare per il dolore innovativo o incidente e la titolazione della dose giornaliera totale di roxicodone possono essere necessarie soprattutto nei pazienti che hanno stati di malattia che stanno cambiando rapidamente.
Conversione da oppioidi/acetaminofene oppioide/aspirina o farmaci combinati non steroidei
Quando si convertono i pazienti dai regimi di droga di oppioidi/non oppioidi di rapporto fisso, è necessario prendere una decisione se continuare o meno l'analgesico non oppioide. Se viene presa una decisione di interrompere l'uso di analgesico non oppioide, potrebbe essere necessario titolare la dose di roxicodone in risposta al livello di analgesia e effetti avversi offerti dal regime di dosaggio. Se il regime non oppioide viene continuato come agente di entità singola separata, il roxicodone dose di partenza dovrebbe essere basato sulla dose più recente di oppioidi come base per l'ulteriore titolazione dell'ossicodone. Gli aumenti incrementali dovrebbero essere misurati in base agli effetti collaterali a un livello accettabile di analgesia.
Conversione dal roxicodone in ossicodone a rilascio esteso
La biodisponibilità relativa del roxicodone rispetto all'ossicodone a rilascio esteso è sconosciuta, quindi la conversione in ossicodone a rilascio esteso può portare ad un aumento del rischio di sedazione eccessiva e depressione respiratoria.
Titolazione e mantenimento della terapia
Titolare singolarmente il roxicodone a una dose che fornisce un'analgesia adeguata e minimizza le reazioni avverse. Rivalutare continuamente i pazienti che ricevono roxicodone per valutare il mantenimento dei segni di controllo del dolore e dei sintomi del ritiro degli oppiacei e di altre reazioni avverse, nonché per rivalutare lo sviluppo di abusi o uso improprio [vedi Avvertimenti e precauzioni ]. Frequent communication is important among the prescriber other members of the healthcare team the patient E the caregiver/family during periods of changing analgesic requirements including initial titration.
Se il livello di dolore aumenta dopo che la stabilizzazione del dosaggio tenta di identificare la fonte di aumento del dolore prima di aumentare il dosaggio del roxicodone. Se dopo aver aumentato il dosaggio si osservano inaccettabili reazioni avverse correlate agli oppiacei (incluso un aumento del dolore dopo un aumento del dosaggio) prendere in considerazione la riduzione del dosaggio [vedi Avvertimenti e precauzioni ]. Adjust the dosage to obtain an appropriate balance between management of pain E opioid-related adverse reactions.
Riduzione sicura o interruzione del roxicodone
Non interrompere bruscamente il roxicodone nei pazienti che possono essere fisicamente dipendenti dagli oppioidi. La rapida interruzione degli analgesici degli oppioidi nei pazienti che dipende fisicamente dagli oppioidi ha provocato gravi sintomi di astinenza non controllati e suicidio. La rapida interruzione è stata anche associata ai tentativi di trovare altre fonti di analgesici oppioidi che possono essere confusi con la ricerca di droghe per abusi. I pazienti possono anche tentare di curare il loro dolore o i sintomi di astinenza con oppioidi illeciti come eroina e altre sostanze.
Quando è stata presa una decisione di ridurre la dose o l'interruzione della terapia in un paziente dipendente da oppioidi che assume roxicodone, ci sono una varietà di fattori che dovrebbero essere considerati tra cui la dose totale giornaliera di oppioidi (incluso il roxicodone) il paziente ha preso la durata del trattamento del tipo di dolore trattato e gli attributi fisici e psicologici del paziente. È importante garantire l'assistenza continua del paziente e concordare un programma di rastrellimento e un piano di follow-up appropriati in modo che gli obiettivi e le aspettative del paziente e del fornitore siano chiari e realistici. Quando gli analgesici oppioidi vengono interrotti a causa di un disturbo di uso di sostanze sospettato, valutare e trattare il paziente o fare riferimento alla valutazione e al trattamento del disturbo da uso di sostanze. Il trattamento dovrebbe includere approcci basati sull'evidenza come il trattamento assistito dai farmaci del disturbo da uso di oppiacei. I pazienti complessi con dolore comorbido e disturbi da uso di sostanze possono beneficiare di un rinvio a uno specialista.
Non esistono programmi di preparazione agli oppiacei standard adatti a tutti i pazienti. Una buona pratica clinica determina un piano specifico per il paziente per rastremare gradualmente la dose dell'oppioide. Per i pazienti di roxicodone che sono fisicamente dipendenti da oppioidi, iniziano il rastremazione con un incremento sufficientemente piccolo (ad esempio non superiore al 10% al 25% della dose giornaliera totale) per evitare i sintomi di astinenza e procedere con il demolizione della dose ad un intervallo di ogni 2-4 settimane. I pazienti che hanno assunto oppioidi per periodi di tempo più briefer possono tollerare un cono più rapido.
Potrebbe essere necessario fornire al paziente punti di forza del dosaggio più bassi per realizzare un cono di successo. Rivalutare spesso il paziente per gestire il dolore e i sintomi di astinenza in caso di emergere. I sintomi di astinenza comuni includono la lacrimazione irrequietezza rinorrea che sbadiglia la sudore della sudore la mialgia e la midriasi. Altri segni e sintomi possono anche svilupparsi, tra cui l'ansia di irritabilità di dolori all'articolazione del dolori articolari crampi addominali crampi di anoressia anoressia di vomito diarrea o aumento della frequenza respiratoria della pressione arteriosa o della frequenza cardiaca. Se si verificano sintomi di astinenza, potrebbe essere necessario mettere in pausa il cono per un periodo di tempo o aumentare la dose dell'analgesico oppiaceo alla dose precedente e quindi procedere con un cono più lento. Inoltre, valutare i pazienti per eventuali cambiamenti nell'emergenza dell'umore di pensieri suicidari o nell'uso di altre sostanze.
Quando si gestiscono i pazienti che assumono analgesici oppioidi, in particolare coloro che sono stati trattati per un lungo periodo di tempo e/o con alte dosi per il dolore cronico, assicurano che sia in atto un approccio multimodale alla gestione del dolore, incluso il supporto per la salute mentale (se necessario) prima di iniziare una conta analgesica oppioide. Un approccio multimodale alla gestione del dolore può ottimizzare il trattamento del dolore cronico e aiutare con il successo affusolato dell'analgesico degli oppiacei [vedi Avvertimenti e precauzioni Abuso e dipendenza da droghe ].
Come fornito
Forme di dosaggio e punti di forza
Roxicodone (compresse di ossicodone cloridrato USP):
Compresse verdi da 15 mg segnate e in rilievo con 54 710 su un lato.
Compresse blu da 30 mg segnate e in rilievo con 54 199 da un lato.
Archiviazione e maneggevolezza
Roxicodone ® (Le compresse di ossicodone cloridrato USP) sono disponibili come segue:
15 mg compresse verdi punteggio (identificato 54 710)
[In rilievo 54 710 su un lato]
Ndc 23635-581-10: bottiglie di 100 compresse
30 mg compresse blu punteggi (identificati 54 199)
[Impostazione 54 199 da un lato]
Ndc 23635-582-10: bottiglie di 100 compresse
Dispensare in un contenitore resistente alla luce stretta.
Proteggere dall'umidità.
Conservare a 25 ° C (77 ° F); Le escursioni sono consentite da 15 ° a 30 ° C (da 59 ° a 86 ° F) [vedi temperatura ambiente controllata da USP].
Conservare il roxicodone in modo sicuro e smaltire correttamente [vedi Informazioni sul paziente ].
Distribuito da: SPECGX LLC Webster Groves MO 63119 USA. Revisionato: dicembre 2023
Effetti collaterali for Roxicodone
Le seguenti gravi reazioni avverse sono descritte o descritte in modo più dettagliato in altre sezioni:
- Abuso e uso improprio della dipendenza [vedi Avvertimenti e precauzioni ]
- Depressione respiratoria potenzialmente letale [vedi Avvertimenti e precauzioni ]
- Interazioni con benzodiazepine o altri depressivi del SNC [vedi Avvertimenti e precauzioni ]
- Sindrome da astinenza da oppiacei neonatali [vedi Avvertimenti e precauzioni ]
- Iperalgesia e allodinia induce oppiacei [vedi Avvertimenti e precauzioni ]
- Insufficienza surrenale [vedi Avvertimenti e precauzioni ]
- Grave ipotensione [vedi Avvertimenti e precauzioni ]
- Reazioni avverse gastrointestinali [vedi Avvertimenti e precauzioni ]
- Convulsioni [vedi Avvertimenti e precauzioni ]
- Ritiro [vedi Avvertimenti e precauzioni ]
Esperienza di studi clinici
Poiché gli studi clinici sono condotti in condizioni di reazione avverse ampiamente variabili osservate negli studi clinici di un farmaco non possono essere paragonati direttamente ai tassi negli studi clinici di un altro farmaco e potrebbero non riflettere i tassi osservati nella pratica.
Roxicodone tablets have been evaluated in open label clinical trials in patients with cancer E nonmalignant pain. Roxicodone tablets are associated with adverse experiences similar to those seen with other opioids.
Gravi reazioni avverse associate all'uso del roxicodone incluso: depressione respiratoria di arresto respiratorio depressione circolatoria di arresto cardiaco Ipotensione e/o shock.
Le reazioni avverse comuni osservate sull'inizio della terapia con il roxicodone sono correlate alla dose e sono tipiche reazioni avverse correlate agli oppioidi. Il più frequente di questi includeva costipazione nausea vomito mal di testa prurito Insonnia vertigini astenia e sonnolenza. La frequenza di queste reazioni dipendeva da diversi fattori tra cui l'impostazione clinica del livello di tolleranza agli oppioidi del paziente e dei fattori ospiti specifici per l'individuo.
In tutti i pazienti per i quali erano disponibili informazioni sul dosaggio (n = 191) dagli studi in aperto e in doppio cieco che coinvolgono il roxicodone, i seguenti eventi avversi sono stati registrati in pazienti trattati con roxicodone con un'incidenza ≥ 3%. In ordine decrescente di frequenza erano: costipazione nausea vomito mal di testa prurito Insomnia vertigini astenia e sonnolenza.
Altre reazioni avverse meno frequentemente osservate da analgesici oppioidi incluso il roxicodone incluso:
Disturbi del sistema di sangue e linfatici: Anemia leucopenia
Disturbi cardiaci: Tachicardia di palpitazione di insufficienza cardiaca
Disturbi gastrointestinali: Dolore addominale Diarrea secca Diarrea Dispepsia Disfagia Glossite Nausea Vomito.
Disturbi generali e condizioni del sito di amministrazione: PIREXIA PIREXIA EDIMA EDIMA EDIMA EDIMA
Disturbi del sistema immunitario: ipersensibilità
Infezioni e infestazioni: infezione da gingivite della bronchite Faringite rinite sepsi sinusite Infezione del tratto urinario
Avvelenamento da infortunio e complicanze procedurali: infortunio
Disturbi del metabolismo e nutrizione: Diminuzione dell'iperglicemia di gotta dell'appetito
Disturbi del tessuto muscoloscheletrico e connettivo: artrite artralgia dolori di schiena dolori ossei myalgia dolori frattura patologica
Disturbi del sistema nervoso: ipertonia ipoestesia emicrania nevralgia tremore vasodilatazione
Disturbi psichiatrici: Agitazione Ansia Confusional Nervotà Disturbo della personalità
Disturbi toracici e mediastinali respiratori: Disturbo polmonare laringnea della dispnea di tosse Disturbo polmonare
Disturbi della pelle e dei tessuti sottocutanei: reazione fotosensibilità eruzione cutanea iperidrosi orticaria
Disturbi vascolari: vasodilatazione dell'ipotensione emorragia di tromboflebitis
Esperienza post -marketing
Le seguenti reazioni avverse sono state identificate durante l'uso post-approvazione dell'ossicodone. Poiché queste reazioni sono riportate volontariamente da una popolazione di dimensioni incerte, non è sempre possibile stimare in modo affidabile la loro frequenza o stabilire una relazione causale con l'esposizione ai farmaci.
Disturbi generali e disturbi del sito amministrativo: Sindrome da astinenza dalla droga neonatale [vedi Avvertimenti e precauzioni ]
Disturbi toracici e mediastinali respiratori: edema faringeo
Sindrome di Seroton: Casi di sindrome della serotonina è stata segnalata una condizione potenzialmente potenzialmente letale durante l'uso concomitante di oppioidi con farmaci serotonergici [vedi Interazioni farmacologiche ].
Insufficienza surrenale: Casi di insufficienza surrenale sono stati riportati con uso di oppiacei più spesso seguendo più di un mese di utilizzo [vedi Avvertimenti e precauzioni ].
Anafilassi: È stata riportata una reazione anafilattica con ingredienti contenuti nel roxicodone [vedi Controindicazioni ].
Carenza di androgeni: Si sono verificati casi di carenza di androgeni con l'uso di oppioidi per un lungo periodo di tempo [vedi Farmacologia clinica ].
Iperalgesia e allodinia: Casi di iperalgesia e allodinia sono stati riportati con terapia oppiacei di qualsiasi durata [vedi Avvertimenti e precauzioni ].
Effetti collaterali di Xarelto 20 mg
Ipoglicemia: Casi di ipoglicemia sono stati riportati in pazienti che assumono oppioidi. La maggior parte dei rapporti era in pazienti con almeno un fattore di rischio predisponente (ad es. Diabete).
Interazioni farmacologiche for Roxicodone
La tabella 1 include interazioni farmacologiche clinicamente significative con il roxicodone.
Tabella 1: interazioni farmacologiche clinicamente significative con roxicodone
Inibitori di CYP3A4 e CYP2D6 | |
Impatto clinico: | L'uso concomitante di roxicodone e inibitori del CYP3A4 può aumentare la concentrazione plasmatica di ossicodone con conseguente aumento o prolungato effetti di oppioidi. Questi effetti potrebbero essere più pronunciati con l'uso concomitante di roxicodone e inibitori del CYP2D6 e del CYP3A4, in particolare quando viene aggiunto un inibitore dopo che viene raggiunta una dose stabile di roxicodone [vedi Avvertimenti e precauzioni ]. Dopo aver fermato un inibitore del CYP3A4 quando gli effetti dell'inibitore diminuiscono, la concentrazione plasmatica di ossicodone diminuirà [vedi Farmacologia clinica ] con conseguente riduzione dell'efficacia degli oppioidi o di una sindrome da astinenza nei pazienti che avevano sviluppato la dipendenza fisica dell'ossicodone. |
Intervento: | Se è necessario un uso concomitante, considerare la riduzione del dosaggio del roxicodone fino a quando non vengono raggiunti gli effetti farmacologici. Valutare i pazienti a intervalli frequenti per la depressione e la sedazione respiratoria. Se un inibitore del CYP3A4 viene interrotto, considerare di aumentare il dosaggio del roxicodone fino a quando non vengono raggiunti gli effetti farmacologici stabili. Valuta i segni di ritiro degli oppiacei. |
Esempi: | Antibiotici macrolidi (ad es. Eritromicina) agenti azolo-antifungini (ad esempio ketoconazolo) inibitori della proteasi (ad es. Ritonavir). |
Induttori del CYP3A4 | |
Impatto clinico: | L'uso concomitante di induttori di roxicodone e CYP3A4 può ridurre la concentrazione plasmatica di ossicodone [vedi Farmacologia clinica ] con conseguente riduzione dell'efficacia o insorgenza di una sindrome da astinenza nei pazienti che hanno sviluppato la dipendenza fisica all'ossicodone [vedi Avvertimenti e precauzioni ]. Dopo aver interrotto un induttore del CYP3A4 quando gli effetti dell'induttore declino, aumenterà la concentrazione plasmatica di ossicodone [vedi Farmacologia clinica ] che potrebbero aumentare o prolungare sia gli effetti terapeutici che le reazioni avverse e possono causare gravi depressione respiratoria. |
Intervento: | Se è necessario un uso concomitante, considerare l'aumento del dosaggio del roxicodone fino a quando non vengono raggiunti gli effetti di droga stabili. Valuta i pazienti per segni di ritiro degli oppiacei. Se un induttore del CYP3A4 viene interrotto considera la riduzione del dosaggio del roxicodone e valuta i pazienti a intervalli frequenti per segni di depressione e sedazione respiratoria. |
Esempi: | Fenitoina di Rifampin Carbamazepina |
Benzodiazepine e altri depressivi del sistema nervoso centrale (SNC) | |
Impatto clinico: | A causa dell'effetto farmacologico additivo, l'uso concomitante di benzodiazepine o altri depressivi del SNC, incluso l'alcol, può aumentare il rischio di depressione respiratoria di ipotensione profonda coma e morte [vedi Avvertimenti e precauzioni ]. |
Intervento: | La prescrizione concomitante di riserva di questi farmaci per l'uso in pazienti per i quali le opzioni di trattamento alternative sono inadeguate. Limitare i dosaggi e le durate al minimo richiesto. Informare i pazienti e gli operatori sanitari di questa potenziale interazione e educali sui segni e sui sintomi della depressione respiratoria (inclusa la sedazione). Se l'uso concomitante è garantito, considera la prescrizione di naloxone per il trattamento di emergenza del sovradosaggio di oppiacei [vedi Dosaggio e amministrazione Avvertimenti e precauzioni ]. |
Esempi: | Benzodiazepine e altri sedativi/ipnotici ansiolitici Tranquilibri muscolari rilassanti anestetici generali antipsicotici Altri alcolici di oppioidi. |
Farmaci serotonergici | |
Impatto clinico: | L'uso concomitante di oppioidi con altri farmaci che influenzano il sistema neurotrasmettitore serotonergico ha portato alla sindrome della serotonina [vedi Reazioni avverse ]. |
Intervento: | Se l'uso concomitante è garantito frequentemente, valutare il paziente in particolare durante l'inizio del trattamento e l'aggiustamento della dose. Interrompere il roxicodone se si sospetta la sindrome della serotonina. |
Esempi: | Inibitori selettivi di reuptake della serotonina (SSRIS) Serotonina e inibitori del reuptake della noradrenalina (SNRI) Antidepressivi triciclici (TCAS) Triptans 5-HT3 Recettori Antagonisti I.E. Ciclobenzaprina metaxalone) inibitori della monoamina ossidasi (MAO) (quelli destinati a trattare i disturbi psichiatrici e anche altri come il linezolide e il blu endovenoso di metilene). |
Inibitori della monoamina ossidasi (MAOIS) | |
Impatto clinico: | Le interazioni MAOI con gli oppioidi possono manifestarsi come sindrome della serotonina o tossicità da oppiacei (ad esempio depressione respiratoria coma) [vedi Avvertimenti e precauzioni ]. |
Intervento: | L'uso del roxicodone non è raccomandato per i pazienti che assumono MAOIS o entro 14 giorni dall'arresto di tale trattamento. Se è necessario un uso urgente di un oppioide, utilizzare le dosi di test e la frequente titazione di piccole dosi per trattare il dolore monitorando attentamente la pressione sanguigna e i segni e i sintomi del SNC e della depressione respiratoria. |
Esempi: | fenelzina tranilcypromine linezolid |
Analgesici oppiacei agonisti/antagonisti misti | |
Impatto clinico: | Può ridurre l'effetto analgesico del roxicodone e/o può precipitare i sintomi di astinenza. |
Intervento: | Evita l'uso concomitante |
Esempi: | Butorfanolo nalbuphina pentazocina buprenorfina |
Rilassanti muscolari | |
Impatto clinico: | L'ossicodone può migliorare l'azione di blocco neuromuscolare dei rilassanti dei muscoli scheletrici e produrre un aumento del grado di depressione respiratoria. |
Intervento: | Poiché la depressione respiratoria può essere maggiore di quanto altrimenti previsto diminuisce il dosaggio di roxicodone e/o il rilassante muscolare, se necessario. A causa del rischio di depressione respiratoria con uso concomitante di rilassanti muscolari scheletrici e oppioidi considerano la prescrizione di naloxone per il trattamento di emergenza del sovradosaggio di oppioidi [vedi Dosaggio e amministrazione Avvertimenti e precauzioni ]. |
Diuretici | |
Impatto clinico: | Gli oppioidi possono ridurre l'efficacia dei diuretici inducendo il rilascio di ormone antidiuretico. |
Intervento: | Valutare i pazienti per segni di diuresi e/o effetti licenziati sulla pressione sanguigna e aumentare il dosaggio del diuretico, se necessario. |
Farmaci anticolinergici | |
Impatto clinico: | Il rischio concomitante di farmaci anticolinergici può comportare un aumento del rischio di ritenzione urinaria e/o grave costipazione che può portare a ileo paralitico. |
Intervento: | Valutare i pazienti per segni di ritenzione urinaria o ridotta motilità gastrica quando il roxicodone viene utilizzato contemporaneamente con farmaci anticolinergici. |
Avvertenze per il roxicodone
Incluso come parte del PRECAUZIONI sezione.
Precauzioni per il roxicodone
Abuso e uso improprio della dipendenza
Roxicodone contains oxycodone a Schedule II controlled substance. As an opioid Roxicodone exposes users to the risks of addiction abuse E misuse [see Abuso e dipendenza da droghe ].
Sebbene il rischio di dipendenza in ogni individuo sia sconosciuto, può verificarsi nei pazienti con roxicodone adeguatamente prescritto. La dipendenza può verificarsi a dosaggi raccomandati e se il farmaco viene abusato o abuso.
Valutare il rischio di ciascun paziente per l'abuso di dipendenza da oppiacei o l'uso improprio prima di prescrivere il roxicodone e rivalutare tutti i pazienti che hanno ricevuto roxicodone per lo sviluppo di questi comportamenti e condizioni. I rischi sono aumentati nei pazienti con una storia personale o familiare di abuso di sostanze (inclusi abuso di droghe o alcol o dipendenza) o malattie mentali (ad esempio depressione maggiore). Il potenziale per questi rischi non dovrebbe tuttavia impedire la corretta gestione del dolore in un dato paziente. I pazienti ad aumentato rischio possono essere prescritti oppioidi come il roxicodone, ma l'uso in tali pazienti richiede una consulenza intensiva sui rischi e sull'uso corretto del roxicodone insieme a frequenti rivalutazioni per i segni di abuso di dipendenza e abuso. Prendi in considerazione la prescrizione di naloxone per il trattamento di emergenza del sovradosaggio di oppiacei [vedi Dosaggio e amministrazione Avvertimenti e precauzioni ].
Gli oppioidi sono ricercati per uso non medico e sono soggetti a diversione dall'uso legittimo prescritto. Considera questi rischi durante la prescrizione o l'erogazione di roxicodine. Le strategie per ridurre questi rischi includono la prescrizione del farmaco nella più piccola quantità appropriata e la consulenza al paziente su un'attenta conservazione del farmaco nel corso del trattamento e sulla corretta smaltimento di farmaci inutilizzati. Contattare il consiglio di licenza professionale dello stato locale o l'autorità di sostanze controllate dallo stato per informazioni su come prevenire e rilevare abusi o diversione di questo prodotto.
Depressione respiratoria potenzialmente letale
È stata segnalata una grave depressione respiratoria potenzialmente letale o fatale con l'uso di oppioidi anche se usato come raccomandato. La depressione respiratoria se non immediatamente riconosciuta e trattata può portare a arresti respiratoria e morte. La gestione della depressione respiratoria può includere misure di supporto a stretto osservazione e uso di antagonisti oppioidi a seconda dello stato clinico del paziente [vedi Sovradosaggio ]. Carbon dioxide (CO2) retention from opioid-induced respiratory depression can exacerbate the sedating effects of opioids.
Mentre la depressione respiratoria mortale o fatale pericolosa per la vita può verificarsi in qualsiasi momento durante l'uso del roxicodone, il rischio è maggiore durante l'inizio della terapia o a seguito di un aumento del dosaggio.
Per ridurre il rischio di depressione respiratoria è essenziale il dosaggio e la titolazione del roxicodone [vedi Dosaggio e amministrazione ]. Overestimating the Roxicodone dosage when converting patients from another opioid product can result in fatal overdose with the first dose.
L'ingestione accidentale anche di una dose di roxicodone, specialmente da parte dei bambini, può provocare depressione respiratoria e morte a causa di un sovradosaggio di ossicodone.
Educare pazienti e caregiver su come riconoscere la depressione respiratoria e sottolineare l'importanza di chiamare il 911 o ottenere subito assistenza medica di emergenza in caso di un sovradosaggio noto o sospetto.
Gli oppioidi possono causare disturbi respiratori legati al sonno tra cui l'apnea del sonno centrale (CSA) e l'ipossiemia legata al sonno. L'uso di oppioidi aumenta il rischio di CSA in modo dose-dipendente. Nei pazienti che presentano CSA prendono in considerazione la riduzione del dosaggio degli oppioidi usando le migliori pratiche per il rastremazione degli oppiacei [vedi Dosaggio e amministrazione ].
Accesso al paziente al naloxone per il trattamento di emergenza del sovradosaggio di oppiacei
Discutere la disponibilità di naloxone per il trattamento di emergenza del sovradosaggio di oppiacei con il paziente e il caregiver e valutare la potenziale necessità di accesso al naloxone sia quando si iniziano e rinnova il trattamento con roxicodone. Informare i pazienti e gli operatori sanitari sui vari modi per ottenere il naloxone come consentito dal singolo stato di erogazione e prescrizione di requisiti o linee guida per la prescrizione di naloxone (ad esempio prescrizione direttamente da un farmacista o come parte di un programma basato sulla comunità). Educare pazienti e caregiver su come riconoscere la depressione respiratoria e sottolineare l'importanza di chiamare il 911 o ottenere assistenza medica di emergenza anche se viene somministrato il naloxone [vedi Informazioni sulla consulenza del paziente ].
Prendi in considerazione la prescrizione di naloxone in base ai fattori di rischio del paziente per il sovradosaggio come l'uso concomitante di depressivi del SNC una storia di disturbo da uso di oppiacei o sovradosaggio di oppiacei. La presenza di fattori di rischio per il sovradosaggio non dovrebbe impedire la corretta gestione del dolore in un dato paziente. Considera anche la prescrizione di naloxone se il paziente ha membri della famiglia (compresi i bambini) o altri contatti ravvicinati a rischio di ingestione accidentale o sovradosaggio. Se il naloxone viene prescritto, educare i pazienti e gli operatori sanitari su come trattare con il naloxone [vedi Dosaggio e amministrazione Avvertimenti e precauzioni Sovradosaggio ].
Rischi per uso concomitante con benzodiazepine o altri depressivi del SNC
La profonda sedazione della depressione respiratoria coma e la morte possono derivare dall'uso concomitante di roxicodone con benzodiazepine e/o altri depressivi del SNC tra cui l'alcol (ad es. Sedativi di bbenzodiazepina/ipnotici ansiolitici Tranquilibri muscolosi rilassanti anestetici Antipicotici altri oppioidi). A causa di questi rischi riserve la prescrizione concomitante di questi farmaci per l'uso in pazienti per i quali le opzioni di trattamento alternative sono inadeguate.
Studi osservazionali hanno dimostrato che l'uso concomitante di analgesici oppioidi e benzodiazepine aumenta il rischio di mortalità correlata al farmaco rispetto all'uso di analgesici oppioidi da soli. A causa di proprietà farmacologiche simili, è ragionevole aspettarsi un rischio simile con l'uso concomitante di altri farmaci depressivi del SNC con analgesici oppioidi [vedi Interazioni farmacologiche ].
Se viene presa la decisione di prescrivere una benzodiazepina o altri depressivi del SNC in concomitanza con un analgesico oppioide, prescrive i dosaggi più bassi e le durate minime di uso concomitante. Nei pazienti che già ricevevano un analgesico oppiaceo prescrivono una dose iniziale inferiore della benzodiazepina o di altri depressivi del SNC rispetto a quello indicato in assenza di oppioidi e titolato basati sulla risposta clinica. Se un analgesico oppiaceo viene avviato in un paziente che già assume una benzodiazepina o altri depressivi del SNC prescrive una dose iniziale più bassa dell'analgesico e del titolato oppiacei in base alla risposta clinica. Informare i pazienti e gli operatori sanitari di questa potenziale interazione e educali sui segni e sui sintomi della depressione respiratoria (inclusa la sedazione). Se l'uso concomitante è garantito, considera la prescrizione di naloxone per il trattamento di emergenza del sovradosaggio di oppiacei [vedi Dosaggio e amministrazione Avvertimenti e precauzioni Sovradosaggio ].
Consigliare sia i pazienti che i caregiver sui rischi della depressione e della sedazione respiratoria quando il roxicodone viene utilizzato con benzodiazepine o altri depressivi del SNC (inclusi alcol e droghe illecite). Consigliare ai pazienti di non guidare o utilizzare macchinari pericolosi fino a quando sono stati determinati gli effetti dell'uso concomitante della benzodiazepina o di altri depressivi del SNC. Schermo i pazienti a rischio di disturbi da uso di sostanze tra cui abuso di oppiacei e uso improprio e li avvertono del rischio di sovradosaggio e morte associati all'uso di ulteriori depressivi del SNC, tra cui alcol e droghe illecite [vedi Interazioni farmacologiche ].
Sindrome da astinenza da oppiacei neonatali
L'uso del roxicodone per un lungo periodo di tempo durante la gravidanza può comportare un ritiro nel neonato. La sindrome da astinenza da oppiacei neonatali a differenza della sindrome da astinenza da oppiacei negli adulti può essere pericolosa la vita se non riconosciuta e trattata e richiede la gestione secondo i protocolli sviluppati da esperti neonatologici. Osservare i neonati per i segni della sindrome da astinenza da oppiacei neonatali e gestire di conseguenza. Consiglia alle donne in gravidanza che utilizzano oppioidi per un lungo periodo di tempo del rischio di sindrome da astinenza da oppiacei neonatali e assicurarsi che sia disponibile un trattamento adeguato [vedi Utilizzare in popolazioni specifiche ].
Strategia di valutazione e mitigazione del rischio analgesico degli oppiacei (REMS)
Per garantire che i benefici degli analgesici degli oppiacei superano i rischi di abusi di dipendenza e abusare della Food and Drug Administration (FDA) abbia richiesto una strategia di valutazione e mitigazione del rischio (REMS) per questi prodotti. Secondo i requisiti delle compagnie farmaceutiche REMS con prodotti analgesici oppioidi approvati devono rendere disponibili programmi di istruzione conformi a REMS per i fornitori di assistenza sanitaria. Gli operatori sanitari sono fortemente incoraggiati a fare tutte le seguenti:
- Completa un programma di istruzione conforme a REMS offerto da un fornitore accreditato di formazione continua (CE) o da un altro programma educativo che include tutti gli elementi del modello di istruzione della FDA per gli operatori sanitari coinvolti nella gestione o nel supporto dei pazienti con dolore.
- Discutere l'uso sicuro gravi rischi e una corretta conservazione e smaltimento degli analgesici oppioidi con i pazienti e/o i loro caregiver ogni volta che questi medicinali vengono prescritti. La Guida alla consulenza del paziente (PCG) può essere ottenuta su questo link: www.fda.gov/opioidanalgesicremspcg.
- Sottolinea ai pazienti e ai loro caregiver l'importanza di leggere la guida ai farmaci che riceveranno dal loro farmacista ogni volta che un analgesico oppiaceo viene loro erogato.
- Prendi in considerazione l'uso di altri strumenti per migliorare la sicurezza delle famiglie e della comunità dei pazienti come gli accordi prescrittori di pazienti che rafforzano le responsabilità dei prescrittori dei pazienti.
Per ottenere ulteriori informazioni sui REM analgesici degli oppiacei e per un elenco di REM accreditati CME/CE, chiamare il numero 1-800-503-0784 o accedere a www.opioidanalgesicrems.com. Il progetto FDA può essere trovato su www.fda.gov/opioidanalgesicremsblueprint.
Rischi di uso concomitante o interruzione degli inibitori e degli induttori del citocromo P450 3A4
L'uso concomitante di roxicodone con un inibitore del CYP3A4 come gli antibiotici macrolidi (ad es. Eritromicina) azolo-antifungini (ad esempio ketoconazolo) e reagioni di proteasi possono causare regioni di depressione e proteasi. Avvertimenti e precauzioni ] in particolare quando viene aggiunto un inibitore dopo il raggiungimento di una dose stabile di roxicodone. Analogamente la discontinuazione di un induttore del CYP3A4 come la carbamazepina di Rifampin e la fenitoina nei pazienti trattati con roxicodone può aumentare le concentrazioni plasmatiche di ossicodone e prolungare le reazioni avverse degli oppioidi. Quando si utilizza il roxicodone con inibitori del CYP3A4 o l'interruzione degli induttori del CYP3A4 nei pazienti trattati con roxicodone valutano i pazienti a intervalli frequenti e considerano la riduzione del dosaggio del roxicodone fino a quando non vengono raggiunti gli effetti di farmaci stabili [vedi Interazioni farmacologiche ].
L'uso concomitante di roxicodone con induttori del CYP3A4 o l'interruzione di un inibitore del CYP3A4 potrebbe ridurre le concentrazioni plasmatiche di ossicodone ridurre l'efficacia degli oppiacei o portare a una sindrome da ritiro in un paziente che aveva sviluppato la dipendenza fisica dell'ossicodone. Quando si utilizza il roxicodone con induttori del CYP3A4 o l'interruzione degli inibitori del CYP3A4, valutare i pazienti a intervalli frequenti e prendere in considerazione l'aumento del dosaggio degli oppioidi se necessario per mantenere un'analgesia adeguata o se si verificano sintomi di ritiro degli oppioidi [vedi Interazioni farmacologiche ].
Iperalgesia e allodinia indotta da oppioidi
L'iperalgesia indotta da oppioidi (OIH) si verifica quando un analgesico oppioide paradossalmente provoca un aumento del dolore o un aumento della sensibilità al dolore. Questa condizione differisce dalla tolleranza che è la necessità di aumentare le dosi di oppioidi per mantenere un effetto definito [vedi Dipendenza ]. Symptoms of OIH include (but may not be limited to) increased levels of pain upon opioid dosage increase decreased levels of pain upon opioid dosage decrease or pain from ordinarily non-painful stimuli (allodynia). These symptoms may suggest OIH only if there is no evidence of underlying disease progression opioid tolerance opioid withdrawal or addictive behavior.
Casi di OIH sono stati segnalati sia con uso a breve che a lungo termine di analgesici oppioidi. Sebbene il meccanismo di OIH non sia completamente compreso più percorsi biochimici. La letteratura medica suggerisce una forte plausibilità biologica tra analgesici oppioidi e OIH e allodinia. Se si sospetta che un paziente stia vivendo con cura, prendi in considerazione la riduzione in modo appropriato della dose dell'attuale rotazione analgesica o oppioide degli oppiacei (passando in modo sicuro il paziente a una diversa porzione di oppiacei) [vedi Dosaggio e amministrazione Avvertimenti e precauzioni ].
Depressione respiratoria potenzialmente letale In Pazienti con malattia polmonare cronica Or In Pazienti cachettici o debilitati anziani
L'uso del roxicodone nei pazienti con asma bronchiale acuto o grave in un ambiente non monitorato o in assenza di attrezzature di rianimazione è controindicato.
Pazienti con malattia polmonare cronica
Roxicodone-treated patients with significant chronic obstructive pulmonary disease or cor pulmonale E those with a substantially decreased respiratory reserve hypoxia hypercapnia or pre-existing respiratory depression are at increased risk of decreased respiratory drive including apnea even at recommended dosages of Roxicodone [see Avvertimenti e precauzioni ].
Pazienti cachettici o debilitati anziani
È più probabile che si verifichi una depressione respiratoria pericolosa per la vita nei pazienti anziani cachettici o debilitati perché possono aver alterato la farmacocinetica o alterazione alterata rispetto ai pazienti più giovani più sani [vedi Avvertimenti e precauzioni ].
Valutare regolarmente i pazienti in particolare quando si inizia e titola il roxicodone e quando il roxicodone viene somministrato in concomitanza con altri farmaci che preminano la respirazione [vedi Avvertimenti e precauzioni Interazioni farmacologiche ]. Alternatively consider the use of non-opioid analgesics in these patients.
Insufficienza surrenale
Casi di insufficienza surrenale sono stati riportati con uso di oppiacei più spesso seguendo più di un mese di utilizzo. La presentazione dell'insufficienza surrenale può includere sintomi e segni non specifici tra cui le vertigini della debolezza della fatica dell'anoressia di nausea e bassa pressione sanguigna . Se si sospetta l'insufficienza surrenale, conferma la diagnosi con i test diagnostici il più presto possibile. Se viene diagnosticata l'insufficienza surrenalica con dosi di sostituzione fisiologica di corticosteroidi. Ruotare il paziente fuori dall'oppioide per consentire alla funzione surrenale di recuperare e continuare il trattamento con corticosteroidi fino a quando la funzione surrenale si riprende. Altri oppioidi possono essere provati come alcuni casi segnalati l'uso di un oppioide diverso senza ricorrenza di insufficienza surrenale. Le informazioni disponibili non identificano alcun particolare oppioide come più probabilità di essere associate all'insufficienza surrenale.
Grave ipotensione
Roxicodone may cause severe hypotension including orthostatic hypotension E syncope in ambulatory patients. There is increased risk in patients whose ability to maintain blood pressure has already been compromised by a reduced blood volume or concurrent administration of certain CNS depressant drugs (e.g. phenothiazines or general anesthetics) [see Interazioni farmacologiche ]. Regularly evaluate these patients for signs of hypotension after initiating or titrating the dosage of Roxicodone. In patients with circulatory shock use of Roxicodone may cause vasodilation that can further reduce cardiac output E blood pressure. Avoid use of Roxicodone in patients with circulatory shock.
Rischi di utilizzo in pazienti con aumento dei tumori del cervello a pressione intracranica lesioni alla testa o coscienza compromessa
Nei pazienti che possono essere suscettibili agli effetti intracranici della ritenzione di CO2 (ad esempio quelli con evidenza di un aumento della pressione intracranica o dei tumori cerebrali), il roxicodone può ridurre l'unità respiratoria e la conseguente ritenzione di CO2 può aumentare ulteriormente la pressione intracranica. Monitorare tali pazienti per segni di sedazione e depressione respiratoria, in particolare quando si inizia la terapia con roxicodone.
Gli oppioidi possono oscurare il decorso clinico in un paziente con una lesione alla testa. Evitare l'uso di roxicodone in pazienti con coscienza o coma compromessa.
Rischi di utilizzo nei pazienti con condizioni gastrointestinali
Roxicodone is contraindicated in patients with gastrointestinal obstruction including paralytic ileus.
L'ossicodone nel roxicodone può causare spasmo dello sfintere di Oddi. Gli oppioidi possono causare aumenti della sierica amilasi. Valutare regolarmente i pazienti con malattia del tratto biliare, compresa la pancreatite acuta per il peggioramento dei sintomi.
Aumento del rischio di convulsioni nei pazienti con disturbi convulsivi
L'ossicodone nel roxicodone può aumentare la frequenza delle convulsioni nei pazienti con disturbi convulsivi e può aumentare il rischio di convulsioni che si verificano in altri contesti clinici associati alle convulsioni. Valutare regolarmente i pazienti con una storia di disturbi convulsivi per il peggioramento del controllo delle crisi durante la terapia del roxicodone.
Ritiro
Non interrompere bruscamente il roxicodone in un paziente dipendente fisicamente dagli oppioidi. Quando si interrompe il roxicodone in un paziente fisicamente dipendente raddrizzano gradualmente il dosaggio. La rapida assorbimento di ossicodone in un paziente dipendente fisicamente dagli oppioidi può portare a una sindrome da astinenza e al ritorno del dolore [vedi Dosaggio e amministrazione Abuso e dipendenza da droghe ].
Inoltre, evitare l'uso di agonisti mistiti/antagonisti (ad es. Pentazocina nalbuphina e butorfanolo) o agonisti parziali (ad esempio buprenorfina) analgesici nei pazienti che ricevono un agonista oppioide completo, incluso il roxicodone. In questi pazienti l'agonista/antagonista mista e gli analgesici agonisti parziali possono ridurre l'effetto analgesico e/o precipitare i sintomi di astinenza [vedi Interazioni farmacologiche ].
Rischi di macchinari di guida e operazione
Roxicodone may impair the mental or physical abilities needed to perform potentially hazardous activities such as driving a car or operating machinery. Warn patients not to drive or operate dangerous machinery unless they are tolerant to the effects of Roxicodone E know how they will react to the medication [see Informazioni sulla consulenza del paziente ].
Informazioni sulla consulenza del paziente
Consiglia al paziente di leggere l'etichettatura del paziente approvato dalla FDA ( Guida ai farmaci ).
Stoccaggio e smaltimento
A causa dei rischi associati a un uso improprio e abuso di ingestione accidentale consiglia ai pazienti di conservare il roxicodone saldamente fuori dalla vista e della portata dei bambini e in un luogo non accessibile da altri, compresi i visitatori della casa. Informare i pazienti che lasciare il roxicodone non garantito può comportare un rischio mortale per gli altri in casa [vedi Avvertimenti e precauzioni Abuso e dipendenza da droghe ].
Consiglia ai pazienti e ai caregiver che quando i medicinali non sono più necessari, dovrebbero essere eliminati prontamente. Il roxicodone non utilizzato o inutilizzato scaduto dovrebbe essere smaltato per sciacquare i farmaci inutilizzati nel gabinetto se un'opzione di ritorno al farmaco non è prontamente disponibile. Informare i pazienti che possono visitare www.fda.gov/drugdisposposal per un elenco completo di medicinali raccomandati per lo smaltimento per lavaggio e ulteriori informazioni sullo smaltimento di medicinali inutilizzati.
Abuso e uso improprio della dipendenza
Informare i pazienti che l'uso del roxicodone anche se considerato come raccomandato può comportare abusi e uso improprio che possono portare a sovradosaggio e morte [vedi Avvertimenti e precauzioni ]. Instruct patients not to share Roxicodone with others E to take steps to protect Roxicodone from theft E misuse.
vaccino bivalente
Depressione respiratoria potenzialmente letale
Informare i pazienti del rischio di depressione respiratoria potenzialmente letale, comprese le informazioni secondo cui il rischio è maggiore quando si inizia il roxicodone o quando il dosaggio è aumentato e che può verificarsi anche a dosaggi raccomandati.
Educare i pazienti e gli operatori sanitari su come riconoscere la depressione respiratoria e sottolineare l'importanza di chiamare il 911 o ottenere immediatamente assistenza medica di emergenza in caso di sovradosaggio noto o sospetto [vedi Avvertimenti e precauzioni Sovradosaggio ].
Ingestione accidentale
Informare i pazienti che l'ingestione accidentale in particolare da parte dei bambini può provocare depressione o morte respiratoria [vedi Avvertimenti e precauzioni ].
Interazioni con benzodiazepine e altri depressivi del SNC
Informare i pazienti e gli operatori sanitari che possono verificarsi effetti additivi potenzialmente fatali se il roxicodone viene utilizzato con benzodiazepine o altri depressivi del SNC, inclusi l'alcol e non usarlo in concomitanza se non supervisionato da un fornitore di assistenza sanitaria [vedi Avvertimenti e precauzioni Interazioni farmacologiche ].
Accesso al paziente al naloxone per il trattamento di emergenza del sovradosaggio di oppiacei
Discutere con il paziente e il caregiver la disponibilità di naloxone per il trattamento di emergenza del sovradosaggio di oppiacei sia quando si avvia e rinnova il trattamento con roxicodone. Informare i pazienti e gli operatori sanitari sui vari modi per ottenere il naloxone come consentito dal singolo stato di erogazione e prescrizione di requisiti o linee guida per la prescrizione di naloxone (ad esempio prescrizione direttamente da un farmacista o come parte di un programma basato sulla comunità) [vedi Dosaggio e amministrazione Avvertimenti e precauzioni ].
Educare pazienti e caregiver su come riconoscere i segni e i sintomi di un sovradosaggio.
Spiega ai pazienti e ai caregiver che gli effetti del naloxone sono temporanei e che devono chiamare il 911 o ottenere subito assistenza medica di emergenza in tutti i casi di sovradosaggio di oppioidi noto o sospetto anche se viene somministrato il naloxone [vedi Sovradosaggio ].
Se viene prescritto il naloxone consigliano anche pazienti e caregiver:
- Come trattare con naloxone in caso di overdose di oppiacei
- Per dire alla famiglia e agli amici del loro naloxone e tenerlo in un posto in cui la famiglia e gli amici possono accedervi in emergenza
- Leggere le informazioni sul paziente (o altro materiale educativo) che arriveranno con il loro naloxone. Sottolinea l'importanza di farlo prima che si verifichino un'emergenza da oppiacei in modo che il paziente e il caregiver sappiano cosa fare.
Iperalgesia e allodinia
Informare i pazienti e gli operatori sanitari di non aumentare il dosaggio di oppioidi senza consultare prima un medico. Consiglia ai pazienti di consultare un medico se sperimentano sintomi di iperalgesia, incluso il peggioramento del dolore aumentato la sensibilità al dolore o al nuovo dolore [vedi Avvertimenti e precauzioni Reazioni avverse ].
Sindrome di Seroton
Informare i pazienti che gli oppioidi potrebbero causare una condizione rara ma potenzialmente potenzialmente letale derivante dalla concomitante somministrazione di farmaci serotonergici. Avvertire i pazienti dei sintomi della sindrome della serotonina e di consultare immediatamente un medico se si sviluppano i sintomi. Istruire i pazienti a informare i loro operatori sanitari se stanno assumendo o pianificano di assumere farmaci serotoninergici [vedi Interazioni farmacologiche ].
Interazione MAOI
Informare i pazienti per evitare l'assunzione di roxicodone mentre si utilizzano farmaci che inibiscono la monoamina ossidasi. I pazienti non devono iniziare a maois durante l'assunzione di roxicidone [vedi Interazioni farmacologiche ].
Importanti istruzioni di amministrazione
Istruire ai pazienti come prendere correttamente il roxicodone. I pazienti dovrebbero essere consigliati di non regolare la dose di roxicodone senza consultare il fornitore di assistenza sanitaria di prescrizione [vedi Dosaggio e amministrazione ].
Importanti istruzioni di interruzione
Al fine di evitare lo sviluppo dei sintomi di astinenza, istruire i pazienti a non interrompere il roxicodone senza prima discutere di un piano affusolato con il prescrittore [vedi Dosaggio e amministrazione ].
Macchinari di guida o operazione
Informare i pazienti che il roxicodone può compromettere la capacità di svolgere attività potenzialmente pericolose come la guida di un'auto o il funzionamento di macchinari pericolosi. Consiglia ai pazienti di non svolgere tali compiti fino a quando non saranno come reagiranno al farmaco [vedi Avvertimenti e precauzioni ].
Stipsi
Consiglia ai pazienti il potenziale per una grave costipazione, comprese le istruzioni di gestione e quando consultare cure mediche [vedi Reazioni avverse Farmacologia clinica ].
Surrenale
L'insufficienza informa i pazienti che gli oppioidi potrebbero causare insufficienza surrenale una condizione potenzialmente potenzialmente letale. L'insufficienza surrenale può presentare sintomi e segni non specifici come la nausea che vomito l'anoressia di debolezza delle vertigini e la bassa pressione sanguigna. Consiglia ai pazienti di consultare un medico se sperimentano una costellazione di questi sintomi [vedi Avvertimenti e precauzioni ].
Ipotensione
Informare i pazienti che il roxicodone può causare ipotensione ortostatica e sincope. Istruire i pazienti come riconoscere i sintomi della bassa pressione sanguigna e come ridurre il rischio di gravi conseguenze dovrebbero verificarsi ipotensione (ad esempio sedersi o sdraiarsi con attenzione dalla posizione seduta o sdraiata) [vedi Avvertimenti e precauzioni ].
Anafilassi
Informare i pazienti che l'anafilassi è stata segnalata con ingredienti contenuti nel roxicodone. Consiglia ai pazienti come riconoscere tale reazione e quando consultare il medico [vedi Controindicazioni Reazioni avverse ].
Gravidanza
Sindrome da astinenza da oppiacei neonatali
Informare le donne pazienti di potenziale riproduttivo che l'uso del roxicodone per un lungo periodo di tempo durante la gravidanza può provocare sindrome da astinenza da oppiacei neonatali che possono essere letali se non riconosciuti e trattati [vedi Avvertimenti e precauzioni Utilizzare in popolazioni specifiche ].
Tossicità dell'embrione-fetale
Informare i pazienti femminili di potenziale riproduttivo che il roxicodone può causare danni fetali e informare il proprio operatore sanitario di una gravidanza nota o sospetto [vedi Utilizzare in popolazioni specifiche ].
Lattazione
Consiglia alle donne che allattano al seno che usano il roxicodone per osservare attentamente i bambini per una maggiore sonnolenza (più del solito) difficoltà di respirazione o inerte. Istruire le donne che allattano al seno di cercare cure mediche immediate se notano questi segni [vedi Utilizzare in popolazioni specifiche ].
Infertilità
Informare i pazienti che l'uso di oppioidi per un lungo periodo di tempo può causare una ridotta fertilità. Non è noto se questi effetti sulla fertilità siano reversibili [vedi Utilizzare in popolazioni specifiche ].
Mallinckrodt Il marchio M segna il logo Mallinckrodt Pharmaceuticals e altri marchi sono â
Tossicologia non clinica
Mutagenesi della carcinogenesi compromissione della fertilità
Carcinogenesi
Studi a lungo termine non sono stati condotti su animali per valutare il potenziale cancerogeno del roxicodone o dell'ossicodone.
Mutagenesi
L'ossicodone cloridrato era genotossico in un test di linfoma di topo in vitro in presenza di attivazione metabolica. Non c'erano prove del potenziale genotossico in un test di mutazione inversa batterica in vitro ( Salmonella typhimurium E Hanno mostrato freddo ) o in un test per aberrazioni cromosomiche (test del micronucleo del midollo osseo del topo in vivo).
Compromissione della fertilità
Non sono stati condotti studi sugli animali per valutare il potenziale impatto dell'ossicodone sulla fertilità.
Utilizzare in popolazioni specifiche
Gravidanza
Riepilogo del rischio
L'uso di analgesici oppioidi per un lungo periodo di tempo durante la gravidanza può causare sindrome da astinenza da oppiacei neonatali [vedi Avvertimenti e precauzioni ]. Available data with Roxicodone in pregnant women are insufficient to inform a drug-associated risk for major birth defects E miscarriage or adverse maternal outcomes. Animal reproduction studies with oral administrations of oxycodone HCl in rats E rabbits during the period of organogenesis at doses 2.6 E 8.1 times respectively the human dose of 60 mg/day did not reveal evidence of teratogenicity or embryo-fetal toxicity. In several published studies treatment of pregnant rats with oxycodone at clinically relevant doses E below resulted in neurobehavioral effects in offspring [see Dati ]. Based on animal data advise pregnant women of the potential risk to a fetus.
Tutte le gravidanze hanno un rischio di fondo di perdita di difetti alla nascita o altri risultati avversi. Nella popolazione generale degli Stati Uniti il rischio di fondo di importanti difetti alla nascita e abortificazione nelle gravidanze clinicamente riconosciute è rispettivamente dal 2% al 4% e dal 15% al 20%.
Considerazioni cliniche
Reazioni avverse fetali/neonatali
L'uso di analgesici oppioidi per un lungo periodo di tempo durante la gravidanza per scopi medici o non medici può causare dipendenza fisica nella sindrome da astinenza da oppiacei neonati e neonatali poco dopo la nascita.
La sindrome da astinenza da oppiacei neonatali presenta l'iperattività di irritabilità e il modello di sonno anormale a pianto ad alto pianto di vomito di vomito e il mancato aumento del peso. La durata dell'inizio e la gravità della sindrome da astinenza da oppiacei neonatali variano in base alla durata dell'uso di oppiacei specifiche e alla quantità di ultimo uso materno e tasso di eliminazione del farmaco da parte del neonato. Osservare i neonati per i sintomi della sindrome da astinenza da oppiacei neonatali e gestire di conseguenza [vedi Avvertimenti e precauzioni ].
Manodopera o parto
Gli oppioidi attraversano la placenta e possono produrre depressione respiratoria e effetti psico-fisiologici nei neonati. Un antagonista oppioide come il naloxone deve essere disponibile per l'inversione della depressione respiratoria indotta da oppioidi nel neonato. Il roxicodone non è raccomandato per l'uso nelle donne in gravidanza durante o immediatamente prima del travaglio quando altre tecniche analgesiche sono più appropriate. Gli analgesici oppioidi, incluso il roxicodone, possono prolungare il lavoro attraverso azioni che riducono temporaneamente la durata della forza e la frequenza delle contrazioni uterine. Tuttavia, questo effetto non è coerente e può essere compensato da un aumento del tasso di dilatazione cervicale che tende ad accorciare il lavoro. Monitorare i neonati esposti a analgesici oppioidi durante il travaglio per segni di eccesso di sedazione e depressione respiratoria.
Dati
Dati sugli animali
Negli studi di sviluppo embrionale-fete di ratti e conigli in gravidanza gli animali in gravidanza hanno ricevuto dosi orali di ossicodone HCL somministrate durante il periodo di organogenesi fino a 16 mg/kg/giorno e fino a 25 mg/kg/giorno rispettivamente. Questi studi non hanno rivelato alcuna evidenza di teratogenicità o tossicità embrione-fetale dovuta all'ossicodone. Le dosi più alte testate nei ratti e nei conigli erano equivalenti a circa 2,6 e 8,1 volte una dose umana adulta rispettivamente di 60 mg/giorno su base mg/m². Negli studi pubblicati, la prole dei ratti in gravidanza somministrati ossicodone durante la gestazione è stato segnalato per mostrare effetti neurocomportamentali, comprese le risposte di stress alterate aumentate comportamenti simili all'ansia (2 mg/kg/giorno IV da un giorno di gestazione e da un giorno di chiodo e da un giorno, da un giorno di giorno e da un giorno di giorno e da un giorno di giorno e da un giorno di giorno e da un giorno di giorno e da un giorno di giorno e da un giorno di giorno e da un giorno di giorno e da un giorno per il giorno e il giorno del giorno di Ke (da giorno di giorno e del giorno di giorno e del giorno in base al giorno e del giorno del giorno del giorno e del giorno del giorno/giorno di giorno e del giorno del giorno e del giorno del giorno di Ke (da giorno di giorno e del giorno del giorno e del giorno del giorno e del giorno del giorno di Ke (da giorno di giorno e del giorno del giorno e del giorno di giorno e del giorno del giorno di kio. Oralmente dall'allevamento attraverso il parto;
Lattazione
Riepilogo del rischio
I dati disponibili di studi di lattazione indicano che l'ossicodone è presente nel latte materno e che è improbabile che dosi inferiori a 60 mg/giorno della formulazione a rilascio immediato comportino esposizioni clinicamente rilevanti nei neonati allattati. Uno studio di farmacocinetica che utilizza il campionamento opportunistico di 76 donne in allattamento che ricevono prodotti a rilascio immediato di ossicodone per la gestione del dolore postpartum ha mostrato che l'ossicodone si concentra nel marsampitura con un rapporto di latte e plasma medio di 3,2. La dose relativa per bambini era bassa di circa l'1,3% di una dose materna adeguata al peso (vedi Dati ).
Nello stesso studio tra i 70 neonati esposti all'ossicodone in marsampi non sono stati attribuiti eventi avversi all'ossicodone. Tuttavia, sulla base degli effetti avversi noti nei neonati degli adulti, dovrebbe essere monitorato per i segni di eccesso di sedazione e depressione respiratoria (vedi Considerazioni cliniche ). There are no data on the effects of the oxycodone on milk production.
I benefici per lo sviluppo e la salute dell'allattamento dovrebbero essere considerati insieme alla necessità clinica della madre di roxicodone e a potenziali effetti avversi sul bambino allattato al seno dal roxicodone o dalla condizione materna sottostante.
può chiarire che ti mette in alto
Considerazioni cliniche
Monitorare i bambini esposti al roxicodone attraverso il latte materno per l'eccesso di sedazione e depressione respiratoria. I sintomi di astinenza possono verificarsi nei neonati allattati al seno quando viene arrestata la somministrazione materna di un analgesico oppioide o quando l'allattamento al seno viene interrotto.
Dati
I dati di concentrazione di ossicodone da 76 donne in allattamento che ricevono prodotti di ossicodone a rilascio immediato per la gestione del dolore postpartum e 28 neonati esposti all'ossicodone in latte materno hanno mostrato che a seguito di una dose mediana (intervallo) di ossicodone di ossicodone in mammella in mammella in mammella in mammella a bordo. Rapporto di latte mediano (intervallo) di 3,2 (1,2-5,3). Tuttavia, quando si utilizzano i dati materiori mattutini per stimare la dose di neonati quotidiani e relativi, la dose infantile era di 0,006 mg/kg/giorno, che è l'1,3% di una dose materna aggiustata per il peso di 10 mg ogni 6 ore. Queste stime basate sulle concentrazioni materne materiori materiori sono state corroborate dalle concentrazioni infantili osservate di cui oltre il 75% (19/25) erano al di sotto del limite di quantificazione. Tra i 6 neonati con concentrazione quantificabile la concentrazione mediana (intervallo) era 0,2 ng/ml (0,1-0,7). Queste concentrazioni sono da 100 a 1000 volte inferiori rispetto alle concentrazioni osservate in altri studi dopo che i bambini hanno ricevuto ossicodone a 0,1 mg/kg/dose (~ 20-200 ng/mL).
Femmine e maschi di potenziale riproduttivo
Infertilità
L'uso di oppioidi per un lungo periodo di tempo può causare una ridotta fertilità nelle femmine e nei maschi di potenziale riproduttivo. Non è noto se questi effetti sulla fertilità siano reversibili [vedi Reazioni avverse Farmacologia clinica ].
Uso pediatrico
La sicurezza e l'efficacia del roxicodone nei pazienti pediatrici non sono state valutate.
Uso geriatrico
Del numero totale di soggetti negli studi clinici di roxicodone il 20,8% (112/538) era di 65 e più mentre il 7,2% (39/538) era di 75 e oltre. Non sono state osservate differenze complessive nella sicurezza o nell'efficacia tra questi soggetti e i soggetti più giovani e altre esperienze cliniche riportate non hanno identificato differenze nelle risposte tra i pazienti anziani e più giovani, ma non è possibile escludere una maggiore sensibilità di alcuni anziani.
I pazienti anziani (di età pari o superiore a 65 anni) possono avere una maggiore sensibilità all'ossicodone. In uso generale, cautela quando si seleziona un dosaggio per un paziente anziano di solito a partire dalla fascia bassa dell'intervallo di dosaggio che riflette la maggiore frequenza della ridotta funzione renale e cardiaca epatica e di malattia concomitante o altra terapia farmacologica.
La depressione respiratoria è il rischio principale per i pazienti anziani trattati con oppioidi e si è verificata dopo che grandi dosi iniziali sono state somministrate a pazienti che non erano tolleranti agli oppioidi o quando gli oppioidi sono stati co-somministrati con altri agenti che deprevano la respirazione. Titolare lentamente il dosaggio del roxicodone nei pazienti geriatrici e rivalutare spesso il paziente per segni di sistema nervoso centrale e depressione respiratoria [vedi Avvertimenti e precauzioni ].
L'ossicodone è noto per essere sostanzialmente escreto dal rene e il rischio di reazioni avverse a questo farmaco può essere maggiore nei pazienti con funzionalità renale alterata. Poiché è più probabile che i pazienti anziani abbiano una riduzione delle cure di funzione renale nella selezione della dose e può essere utile valutare regolarmente la funzione renale.
Compromissione epatica
Poiché l'ossicodone è ampiamente metabolizzato nel fegato, la sua clearance può diminuire nei pazienti con compromissione epatica. Iniziare la terapia in questi pazienti con un dosaggio inferiore al solito di roxicodone e titolare attentamente. Valutare regolarmente per eventi avversi come sedazione e ipotensione della depressione respiratoria [vedi Farmacologia clinica ].
Compromissione renale
Poiché l'ossicodone è noto per essere sostanzialmente escreto dal rene, la sua clearance può diminuire nei pazienti con compromissione renale. Inizia la terapia con un dosaggio inferiore al solito di roxicodone e titolare attentamente. Valutare regolarmente per eventi avversi come sedazione e ipotensione della depressione respiratoria [vedi Farmacologia clinica ].
Abuso e dipendenza da droghe
Sostanza controllata
Roxicodone contains oxycodone a Schedule II controlled substance.
Abuso
Roxicodone contains oxycodone a substance with high potential for misuse E abuse which can lead to the development of substance use disorder including addiction [see Avvertimenti e precauzioni ].
L'abuso è l'uso intenzionale per scopi terapeutici di un farmaco da parte di un individuo in un modo diverso da quello prescritto da un operatore sanitario o per il quale non è stato prescritto.
Abuso is the intentional non-therapeutic use of a drug even once for its desirable psychological or physiological effects.
La tossicodipendenza è un cluster di fenomeni cognitivi e fisiologici comportamentali che possono includere un forte desiderio di assumere le difficoltà della droga nel controllo dell'uso di droghe (ad esempio il consumo di droghe continue nonostante le conseguenze dannose che danno una priorità maggiore all'uso di droghe rispetto ad altre attività e obblighi) e possibili tolleranza o dipendenza fisica.
L'abuso e l'abuso di roxicodone aumentano il rischio di sovradosaggio che possono portare a convulsioni e morte di ipotensione della depressione respiratoria e depressione respiratoria. Il rischio è aumentato con l'abuso concomitante di roxicodone con alcol e/o altri depressivi del SNC. L'abuso e la dipendenza da oppioidi in alcuni individui potrebbero non essere accompagnati da tolleranza simultanea e sintomi di dipendenza fisica. Inoltre, può verificarsi abusi di oppioidi in assenza di dipendenza.
Tutti i pazienti trattati con oppioidi richiedono un'attenta e frequente rivalutazione per i segni di abuso di uso improprio e la dipendenza perché l'uso di prodotti analgesici oppioidi comporta il rischio di dipendenza anche a causa di un adeguato uso medico. I pazienti ad alto rischio di abuso di roxicodone includono quelli con una storia di uso prolungato di qualsiasi oppioide, compresi prodotti contenenti ossicodone quelli con una storia di abuso di droghe o alcol o coloro che usano il roxicodone in combinazione con altri farmaci abusati.
Il comportamento in cerca di farmaci è molto comune nelle persone con disturbi da uso di sostanze. Le tattiche in cerca di droghe includono chiamate di emergenza o visite verso la fine delle ore di ufficio, il rifiuto di sottoporsi a test di esame adeguati o di referral ripetuta perdita di prescrizioni manomissione delle prescrizioni e della riluttanza per fornire precedenti cartelle cliniche o informazioni di contatto per altri operatori sanitari del trattamento. Lo shopping medico (visitare più prescrittori per ottenere ulteriori prescrizioni) è comune tra le persone che abusano di droghe e persone con disturbo da uso di sostanze. La preoccupazione per il raggiungimento di un adeguato sollievo dal dolore può essere un comportamento appropriato in un paziente con controllo del dolore inadeguato.
Roxicodone like other opioids can be diverted for nonmedical use into illicit channels of distribution. Careful record-keeping of prescribing information including quantity frequency E renewal requests as required by state E federal law is strongly advised.
Una corretta valutazione del paziente adeguate pratiche di prescrizione di rivalutazione periodica della terapia e adeguata distribuzione e conservazione sono misure appropriate che aiutano a limitare l'abuso di farmaci da oppiacei.
Rischi specifici per l'abuso di roxicodone
Abuso of Roxicodone poses a risk of overdose E death. The risk is increased with concurrent use of Roxicodone with alcohol E/or other CNS depressants.
Roxicodone is approved for oral use only.
L'abuso di droghe parentali è comunemente associato alla trasmissione di malattie infettive come l'epatite e l'HIV.
Dipendenza
Sia la tolleranza che la dipendenza fisica possono svilupparsi durante l'uso della terapia con oppioidi.
La tolleranza è uno stato fisiologico caratterizzato da una risposta ridotta a un farmaco dopo una somministrazione ripetuta (cioè è necessaria una dose più elevata di un farmaco per produrre lo stesso effetto che una volta è stato ottenuto a una dose più bassa).
La dipendenza fisica è uno stato che si sviluppa a seguito di un adattamento fisiologico in risposta al ripetuto uso di droghe manifestato da segni di astinenza e sintomi dopo una brusca sospensione o una significativa riduzione della dose di un farmaco.
Ritiro may be precipitated through the administration of drugs with opioid antagonist activity (e.g. naloxone) mixed agonist/antagonist analgesics (e.g. pentazocine butorphanol nalbuphine) or partial agonists (e.g. buprenorphine). Physical dependence may not occur to a clinically significant degree until after several days to weeks of continued use.
Non interrompere bruscamente il roxicodone in un paziente dipendente fisicamente dagli oppioidi. La rapida riduzione del roxicodone in un paziente dipendente fisicamente dagli oppioidi può portare a gravi sintomi di astinenza da dolore e suicidio. La rapida interruzione è stata anche associata ai tentativi di trovare altre fonti di analgesici oppioidi che possono essere confusi con la ricerca di droghe per abusi.
Quando si interrompe il roxicodone rastrelloso gradualmente il dosaggio usando un piano specifico del paziente che considera quanto segue: la dose di roxicodone, il paziente ha preso la durata del trattamento e gli attributi fisici e psicologici del paziente. Per migliorare la probabilità di un cono di successo e ridurre al minimo i sintomi di astinenza, è importante che il programma di riduzione degli oppiacei sia concordato dal paziente. Nei pazienti che assumono oppioidi per un lungo periodo di tempo a dosi elevate assicurano che un approccio multimodale alla gestione del dolore incluso il supporto per la salute mentale (se necessario) sia in atto prima di iniziare un cono analgesico oppioide [vedi Dosaggio e amministrazione E Avvertimenti e precauzioni ].
Anche i bambini nati da madri dipendenti fisicamente dagli oppioidi saranno fisicamente dipendenti e possono mostrare difficoltà respiratorie e segni di astinenza [vedi Utilizzare in popolazioni specifiche ].
Informazioni per overdose per il roxicodone
Presentazione clinica
Il sovradosaggio acuto con ossicodone può manifestarsi dalla somnolenza della depressione respiratoria che progredisce allo stupore o al coma flaccidità del muscolo scheletrico freddo e la pelle umida con le pupille restritte e in alcuni casi edema polmonare bradicardia ipotensione ipoglicemia ostruzione delle vie aeree parziali o di russare atipico e morte. La midriasi marcata piuttosto che la miosi può essere vista con ipossia in situazioni di overdose [vedi Farmacologia clinica ].
Trattamento del sovradosaggio
In caso di priorità di overdose è il ripristino di un brevetto e le vie aeree protette e l'istituzione di ventilazione assistita o controllata, se necessario. Impiegare altre misure di supporto (tra cui ossigeno e vasopressori) nella gestione di shock circolatorio e edema polmonare come indicato. L'arresto cardiaco o le aritmie richiederanno misure avanzate di supporto vitale.
Gli antagonisti degli oppioidi come il naloxone sono antidoti specifici alla depressione respiratoria risultante dal sovradosaggio di oppioidi. Per la depressione respiratoria o circolatoria clinicamente significativa secondaria al sovradosaggio di oppioidi somministrare un antagonista oppioide.
Poiché la durata dell'inversione degli oppiacei dovrebbe essere inferiore alla durata dell'azione dell'ossicodone nel roxicodone monitorare attentamente il paziente fino a quando la respirazione spontanea non viene ristabilita in modo affidabile. Se la risposta a un antagonista di oppiacei è non ottimale o solo breve di natura, somministrare aggiuntivo antagonista come diretto dal prodotto di prescrizione delle informazioni di prescrizione del prodotto.
In un individuo dipendente fisicamente dalla somministrazione di oppioidi del solito dosaggio raccomandato dell'antagonista precipiterà una sindrome da astinenza acuta. La gravità dei sintomi di astinenza sperimentati dipenderà dal grado di dipendenza fisica e dalla dose dell'antagonista somministrato. Se viene presa la decisione di trattare una grave depressione respiratoria nella somministrazione fisica del paziente dell'antagonista, dovrebbe essere iniziata con cura e mediante titolazione con dosi più piccole del solito dell'antagonista.
Controindicazioni per il roxicodone
Roxicodone is contraindicated in patients with:
- Depressione respiratoria significativa [vedi Avvertimenti e precauzioni ].
- Asma bronchiale acuto o grave in un ambiente non monitorato o in assenza di attrezzature rianimative o ipercarbia [vedi Avvertimenti e precauzioni ].
- Ostruzione gastrointestinale conosciuta o sospetta, incluso ileo paralitico [vedi Avvertimenti e precauzioni ].
- L'ipersensibilità nota (ad es. Anafilassi) all'ossicodone [vedi Reazioni avverse ].
Farmacologia clinica for Roxicodone
Meccanismo d'azione
L'ossicodone è un agonista di oppioidi completo ed è relativamente selettivo per il recettore Mu-opioide sebbene possa legarsi ad altri recettori degli oppioidi a dosi più elevate. La principale azione terapeutica dell'ossicodone è l'analgesia. Come tutti gli agonisti di oppioidi completi non esiste un effetto soffitto per l'analgesia con ossicodone. Il dosaggio clinico è titolato per fornire un'analgesia adeguata e può essere limitato da reazioni avverse tra cui la depressione respiratoria e del SNC.
Il meccanismo preciso dell'azione analgesica è sconosciuto. Tuttavia, specifici recettori oppioidi del SNC per composti endogeni con attività simili agli oppioidi sono stati identificati in tutto il cervello e il midollo spinale e si ritiene che svolgano un ruolo negli effetti analgesici di questo farmaco.
Farmacodinamica
Effetti sul sistema nervoso centrale
L'ossicodone produce depressione respiratoria mediante azione diretta sui centri respiratorie della gamma cerebrale. La depressione respiratoria comporta una riduzione della reattività dei centri respiratorie del tronco cerebrale sia per gli aumenti della tensione di anidride carbonica che della stimolazione elettrica.
L'ossicodone provoca miosi anche nell'oscurità totale. Gli alunni individuali sono un segno di sovradosaggio di oppiacei ma non sono patognomonici (ad esempio lesioni pontine di origini emorragiche o ischemiche possono produrre risultati simili). La midriasi marcata piuttosto che la miosi può essere osservata a causa dell'ipossia in situazioni di overdose.
Effetti sul tratto gastrointestinale e altri muscoli lisci
L'ossicodone provoca una riduzione della motilità associata ad un aumento del tono della muscolatura liscia nell'antro dello stomaco e del duodeno. La digestione del cibo nell'intestino tenue è ritardata e le contrazioni propulsive sono ridotte. Le onde peristaltiche propulsive nel colon sono ridotte mentre il tono può essere aumentato al punto di spasmo con conseguente costipazione. Altri effetti indotti da oppioidi possono includere una riduzione delle secrezioni biliare e del pancreas spasmo di sfintere di Oddi e elevazioni transitorie nell'amilasi sierica.
Effetti sul sistema cardiovascolare
L'ossicodone produce vasodilatazione periferica che può provocare ipotensione ortostatica o sincope. Le manifestazioni del rilascio di istamina e/o della vasodilatazione periferica possono includere la sudorazione dei prurito che sciacqua gli occhi rossi e/o ipotensione ortostatica.
Effetti sul sistema endocrino
Gli oppioidi inibiscono la secrezione di ormone adrenocorticotropico (ACTH) cortisolo e ormone luteinizzante (LH) nell'uomo [vedi Reazioni avverse ]. They also stimulate prolactin growth hormone (GH) secretion E pancreatic secretion of insulin E glucagon.
L'uso di oppioidi per un lungo periodo di tempo può influenzare l'asse ipotalamo-ipofisi-gonadico che porta a carenza di androgeni che possono manifestarsi come bassa libido impotenza Disfunzione erettile amenorrea o infertilità. Il ruolo causale degli oppioidi nella sindrome clinica dell'ipogonadismo non è noto perché i vari stress di vita fisico e psicologici che possono influenzare i livelli di ormoni gonadali non sono stati adeguatamente controllati negli studi condotti fino ad oggi [vedi Reazioni avverse ].
Effetti sul sistema immunitario
È stato dimostrato che gli oppioidi hanno una varietà di effetti sui componenti del sistema immunitario nei modelli in vitro e animale. Il significato clinico di questi risultati è sconosciuto. Nel complesso, gli effetti degli oppioidi sembrano essere modestamente immunosoppressivi.
Rapporti di concentrazione-efficacia
La concentrazione analgesica minima efficace varierà ampiamente tra i pazienti, specialmente tra i pazienti che sono stati precedentemente trattati con agonisti oppioidi. La concentrazione analgesica minima effettiva di ossicodone per ogni singolo paziente può aumentare nel tempo a causa di un aumento del dolore Lo sviluppo di una nuova sindrome del dolore e/o lo sviluppo della tolleranza analgesica [vedi Dosaggio e amministrazione ].
Relazioni di reazione avverse alla concentrazione
Esiste una relazione tra l'aumento della concentrazione plasmatica di ossicodone e l'aumento della frequenza delle reazioni avverse oppioidi dose-correlate come gli effetti del sistema nervoso centrale di nausea e la depressione respiratoria. Nei pazienti tolleranti agli oppiacei la situazione può essere modificata dallo sviluppo della tolleranza alle reazioni avverse legate agli oppioidi [vedi Dosaggio e amministrazione ].
Farmacocinetica
L'attività delle compresse di roxicodone (ossicodone cloridrato) è principalmente dovuta al farmaco genitore ossicodone del farmaco. Le compresse di roxicodone sono progettate per fornire un rilascio immediato di ossicodone.
Tabella 2: parametri farmacocinetici (media â ± DS)
Dose parametri | AUC (NGXHR/ML) | CMAX (NG/ML) | TMAX (HR) | CMIN (NG/ML) | CAVG (NG/ML) | Half-Life (HR) |
Farmacocinetica a dose singola | ||||||
Roxicodone 5 mg tabs x 3 | 133,2 â ± 33 | 22,3 â ± 8,2 | 1,8 â ± 1,8 | n / a | n / a | 3,73 â ± 0,9 |
Roxicodone 15 mg tab | 128,2 â ± 35,1 | 22,2 â ± 7,6 | 1,4 â ± 0,7 | n / a | n / a | 3,55 â ± 1,0 |
Roxicodone Liquid Concentrate 15 mg oral solution | 130,6 â ± 34,7 | 21.1 â ± 6,1 | 1,9 â ± 1,5 | n / a | n / a | 3,71 â ± 0,8 |
Roxicodone 30 mg tab | 268,2 â ± 60,7 | 39,3 â ± 14,0 | 2,6 â ± 3,0 | n / a | n / a | 3,85 â ± 1,3 |
Effetto alimentare Dose singola | ||||||
Roxicodone 10 mg/10 mL oral sol’n (fasted) | 105 â ± 6,2 | 19,0 â ± 3,7 | 1,25 â ± 0,5 | n / a | n / a | 2,9 â ± 0,4 |
Roxicodone 10 mg/10 mL oral sol’n (fed) | 133 â ± 25,2 | 17,7 â ± 3,0 | 2,54 â ± 1,2 | n / a | n / a | 3,3 â ± 0,5 |
Studi a dosi multiple | AUC (72-84) | |||||
Roxicodone 5 mg tabs q6h x 14 doses | 113,3 â ± 24,0 | 15,7 â ± 3,2 | 1,3 â ± 0,3 | 7,4 â ± 1,8 | 9,4 â ± 2,0 | n / a |
Roxicodone 3.33 mg (3.33 mL) oral sol’n. q4h x 21 doses | 99,0 â ± 24,8 | 12,9 â ± 3,1 | 1,0 â ± 0,3 | 7,2 â ± 2,3 | 9,7 â ± 2,6 | n / a |
Assorbimento
Circa il 60% all'87% di una dose orale di ossicodone raggiunge la circolazione sistemica rispetto a una dose parenterale. Questa elevata biodisponibilità orale (rispetto ad altri oppioidi orali) è dovuta al minore metabolismo presistemico e/o al primo passaggio dell'ossicodone. La biodisponibilità orale relativa delle compresse di roxicodone da 15 mg e 30 mg rispetto alle compresse da roxicodone da 5 mg è rispettivamente del 96% e del 101%. Roxicodone 15 mg compresse e compresse da 30 mg sono bioequivalenti alla compressa roxicodone da 5 mg (vedere la Tabella 2 per i parametri farmacocinetici). La proporzionalità della dose di ossicodone è stata stabilita usando le compresse di roxicodone 5 mg a dosi di 5 mg 15 mg (tre compresse da 5 mg) e 30 mg (sei compresse da 5 mg) in base all'estensione dell'assorbimento (AUC) (vedi Figura 1). Ci vogliono circa 18-24 ore per raggiungere concentrazioni plasmatiche di ossicodone allo stato stazionario con roxicodone.
Figura 1: â
Effetto alimentare
È stato condotto uno studio sugli effetti alimentari monodose in volontari normali usando la soluzione da 5 mg/5 ml. È stato dimostrato che l'assunzione simultanea di un pasto ad alto contenuto di grassi migliora l'entità (aumento del 27% di AUC) ma non il tasso di assorbimento di ossicodone dalla soluzione orale (vedere la Tabella 2). Inoltre, il cibo ha causato un ritardo in TMAX (da 1,25 a 2,54 ore). Effetti simili del cibo sono previsti con le compresse da 15 mg e 30 mg.
Distribuzione
Dopo la somministrazione endovenosa il volume di distribuzione (VSS) per l'ossicodone era di 2,6 L/kg. Il legame di proteina plasmatica di ossicodone a 37 ° C e un pH di 7,4 era di circa il 45%. L'ossicodone è stato trovato nel latte materno [vedi Popolazioni speciali ].
Eliminazione
Metabolismo
Un'alta porzione di ossicodone è N-dealkylated al noroxycodone durante il metabolismo del primo passaggio e viene catalizzata dal CYP3A4. OxyMorphone è formato dall'O-demetilazione dell'ossicodone. Il metabolismo dell'ossicodone a ossimorfone è catalizzato dal CYP2D6 [vedi Interazioni farmacologiche ]. Free E conjugated noroxycodone free E conjugated oxycodone E oxymorphone are excreted in human urine following a single oral dose of oxycodone. The major circulating metabolite is noroxycodone with an AUC ratio of 0.6 relative to that of oxycodone. Oxymorphone is present in the plasma only in low concentrations. The analgesic activity profile of other metabolites is not known at present.
Creon a cosa serve
Escrezione
L'ossicodone e i suoi metaboliti sono escreti principalmente attraverso il rene. Le quantità misurate nelle urine sono state riportate come segue: ossicodone libero fino al 19%; ossicodone coniugato fino al 50%; Oxymerphone libero 0%; Oximorfone coniugato ≤ 14%; Sia il noroxycodone libero che coniugato è stato trovato nelle urine ma non quantificati. La clearance totale al plasma era di 0,8 L/min per gli adulti. L'apparente emivita di ossicodone di eliminazione dopo la somministrazione di roxicodone è stata da 3,5 a 4 ore.
Popolazioni specifiche
Età: popolazione geriatrica
Studi di farmacocinetica della popolazione condotti con roxicodone hanno indicato che le concentrazioni plasmatiche di ossicodone non sembravano essere aumentate nei pazienti di età superiore ai 65 anni.
Compromissione epatica
In uno studio clinico a supporto dello sviluppo del roxicodone, sono stati valutati troppo pochi pazienti con una ridotta funzione epatica per studiare queste potenziali differenze. Tuttavia, poiché l'ossicodone è ampiamente metabolizzato nel fegato, la sua clearance può diminuire nei pazienti con disabilità epatiche [vedi Utilizzare in popolazioni specifiche ].
Compromissione renale
È noto che questo farmaco è sostanzialmente escreto dal rene e il rischio di reazioni avverse a questo farmaco può essere maggiore nei pazienti con funzionalità renale alterata [vedi Utilizzare in popolazioni specifiche ].
Informazioni sul paziente per il roxicodone
Roxicodone®
(rox-i-koe-done) (ossicodone cloridrato) compresse USP
Roxicodone is:
- Una forte medicina del dolore da prescrizione che contiene un oppioide (narcotico) che viene utilizzato per gestire il dolore abbastanza grave da richiedere una medicina del dolore da oppiacei quando altri trattamenti per il dolore come i medicinali per il dolore non oppioidi non trattano il tuo dolore abbastanza bene o non puoi tollerarli.
- Una medicina del dolore da oppiacei che può metterti a rischio di sovradosaggio e morte. Anche se prendi la tua dose correttamente come prescritto, sei a rischio di abuso di dipendenti da oppiacei e abusi che possono portare alla morte.
Informazioni importanti su Roxicodone:
- Ottieni l'aiuto di emergenza o chiama subito il 911 se prendi troppo roxicodone (sovradosaggio). Quando inizi a prendere il roxicodone quando la tua dose viene cambiata o se prendi troppi problemi di respirazione gravi o pericolosi per la vita che possono portare alla morte possono verificarsi. Parla con il tuo operatore sanitario di Naloxone un medicinale per il trattamento di emergenza di un sovradosaggio di oppiacei.
- L'assunzione di roxicodone con altri medicinali di oppiacei benzodiazepine alcol o altri depressivi del sistema nervoso centrale (compresi i farmaci di strada) può causare una grave sonnolenza che ha ridotto i problemi di respirazione della consapevolezza coma e morte.
- Non dare mai a nessun altro il tuo roxicodone. Potrebbero morire per prenderlo. Vendere o regalare il roxicodone è contro la legge.
- Conservare il roxicodone saldamente fuori dalla vista e della portata dei bambini e in un luogo non accessibile da altri, compresi i visitatori della casa.
Non prendere il roxicodone se hai:
- gravi problemi di asma che respirano o altri problemi polmonari.
- un blocco intestinale o ha un restringimento dello stomaco o dell'intestino.
- Allergia all'ossicodone.
Prima di prendere Roxicodone, racconta il tuo operatore sanitario se hai una storia di:
- convulsioni per lesioni alla testa
- Problemi di tiroide renale epatica
- problemi urinanti
- Problemi di pancreas o cistifellea
- Abuso di droghe di strada o da prescrizione per la dipendenza da alcol Overdose di oppiacei o problemi di salute mentale.
Di 'al tuo operatore sanitario se sei:
- Notare il tuo dolore peggiorare. Se il tuo dolore peggiora dopo aver preso il roxicodone non prendi più roxicodone senza prima parlare con il tuo operatore sanitario. Parla con il tuo operatore sanitario se il dolore che hai aumenta se ti senti più sensibile al dolore o se hai un nuovo dolore dopo aver assunto il roxicodone.
- incinta o pianificare di rimanere incinta. L'uso del roxicodone per un lungo periodo di tempo durante la gravidanza può causare sintomi di astinenza nel bambino appena nato che potrebbe essere pericoloso la vita se non riconosciuto e trattato.
- allattamento al seno. Roxicodone passes into breast milk E may harm your baby. Carefully observe infants for increased sleepiness (more than usual) breathing difficulties or limpness. Seek immediate medical care if you notice these signs.
- Vivere in una famiglia dove ci sono bambini piccoli o qualcuno che ha abusato di strade o farmaci da prescrizione
- assumere medicinali da prescrizione o da banco vitamine o integratori a base di erbe. Prendere il roxicodone con alcuni altri medicinali può causare gravi effetti collaterali che potrebbero portare alla morte.
Quando prendi il roxicodone:
- Non cambiare la tua dose. Prendi il roxicodone esattamente come prescritto dal tuo medico. Utilizzare la dose più bassa possibile per il tempo più breve necessario.
- Per dolore acuto (a breve termine) potresti dover prendere il roxicodone per alcuni giorni. Potresti avere un po 'di roxicodone che non hai usato. Vedi le informazioni di smaltimento in fondo a questa sezione per le indicazioni su come buttare via (smaltire in sicurezza (smaltire) il roxicodone inutilizzato.
- Prendi la tua dose prescritta ogni 4-6 ore, se necessario per il dolore. Non prendere più della tua dose prescritta. Se ti perdi una dose, prendi la tua prossima dose nel tuo solito tempo.
- Chiama il tuo medico se la dose che stai assumendo non controlla il dolore.
- Se hai preso il roxicodone regolarmente, non smettere di prendere il roxicodone senza parlare con il tuo operatore sanitario.
- Smaltire il roxicodone non utilizzato o inutilizzato scaduto e ridotto prontamente il gabinetto se un'opzione di ritorno al farmaco non è prontamente disponibile. Visita www.fda.gov/drugdisposal per ulteriori informazioni sullo smaltimento di medicinali inutilizzati.
Mentre assumono roxicodone no:
- Guidare o utilizzare macchinari pesanti fino a quando non sai come il roxicodone ti colpisce. Il roxicodone può farti venire sonno vertigini o stordito.
- Bevi alcol o usa medicinali da prescrizione o da banco che contengono alcol. L'uso di prodotti contenenti alcol durante il trattamento con roxicodone può causare il sovradosaggio e la morte.
I possibili effetti collaterali del roxicodone sono:
- COSTIPAZIONE NAUSEA SONNA SONNA VOMITO STALLIGNITÀ METTO VERIZZE DOIN ABDOMINALE. Chiama il tuo medico se hai uno di questi sintomi e sono gravi.
Ottieni assistenza medica di emergenza o chiama subito il 911 se hai:
- Problemi respirando la mancanza di respiro del respiro rapido dolore al torace che si gonfia della lingua del viso o della gola estrema sonnolenza Lightheadness quando si muovono le posizioni sentendo deboli agitazione ad alta temperatura corporeo disturbi a camminare muscoli rigidi o cambiamenti mentali come la confusione.
Questi non sono tutti i possibili effetti collaterali del roxicodone. Chiama il tuo medico per consulenza medica sugli effetti collaterali. È possibile segnalare gli effetti collaterali alla FDA al numero 1-800-FDA-1088. Per ulteriori informazioni, visitare dailymed.nlm.nih.gov
Questa guida ai farmaci è stata approvata dalla Food and Drug Administration degli Stati Uniti.