AVVERTIMENTO

Epatotossicità

Il paracetamolo è stato associato a casi di insufficienza epatica acuta a volte con conseguente trapianto di fegato e morte. La maggior parte dei casi di lesioni epatiche sono associate all'uso di paracetamolo a dosi che superano i 4000 milligrammi al giorno e spesso comportano più di un prodotto contenente acertamolo.

Descrizione per Percocet

Ogni compressa per somministrazione orale contiene ossicodone cloridrato e paracetamolo nei seguenti punti di forza:

Ossicodone cloridrato USP
Acetaminofene USP 325 mg
*2,5 mg di ossicodone HCl equivale a 2,2409 mg di ossicodone.

Ossicodone cloridrato USP
Acetaminofene USP 325 mg
*5 mg di ossicodone HCl equivale a 4,4815 mg di ossicodone.

Ossicodone cloridrato USP
Acetaminofene USP 325 mg
*7,5 mg di ossicodone HCl equivale a 6,7228 mg di ossicodone.

Ossicodone cloridrato USP
Acetaminofene USP 325 mg
*10 mg di ossicodone HCl equivale a 8,9637 mg di ossicodone.

Tutti i punti di forza di Percocet contengono anche i seguenti ingredienti inattivi: biossido di silicio colloidale Croscarmellosio sodio di sodio crospovidone microcristallino cellulosa povidone amido di mais pregelatinizzato e acido stearico. Inoltre, la resistenza di 2,5 mg/325 mg contiene FD

L'ossicodone 14-idrossidiidrocodeinone è un analgesico oppiaceo semisintetico che si verifica come una polvere cristallina in odore bianco con un sapore amaro salino. La formula molecolare per ossicodone cloridrato è C₁₈H₂₁NO₄• HCl e peso molecolare 351,82. Deriva dall'oppio alcaloide thebaine e può essere rappresentato dalla seguente formula strutturale:

Il paracetaminofene 4'-idrossicetanilide è un analgesico e antipiretico non appetizzato e antipiretico che si verifica come una polvere cristallina in odore bianco che possiede un sapore leggermente amaro. La formula molecolare per il paracetamolo è C₈H₉NO₂ e il peso molecolare è 151.17. Può essere rappresentato dalla seguente formula strutturale:

Usi per Percocet

Percocet è indicato per il sollievo di dolore da moderato a moderatamente grave.

Dosaggio per percocet

Il dosaggio deve essere regolato in base alla gravità del dolore e alla risposta del paziente. Occasionalmente può essere necessario superare il solito dosaggio raccomandato di seguito in casi di dolore più grave o in quei pazienti che sono diventati tolleranti all'effetto analgesico degli oppioidi. Se il dolore è costante, l'analgesico degli oppiacei deve essere somministrato a intervalli regolari su un programma 24 ore su 24. Le compresse di Percocet sono somministrate per via orale.

Percocet 2,5 mg/325 mg

Il solito dosaggio degli adulti è di 2 compresse ogni 6 ore, se necessario per il dolore. La dose giornaliera totale di paracetamolo non deve superare i 4 grammi.

Percocet 5 mg/325 mg; Percocet 7,5 mg/325 mg; Percocet 10 mg/325 mg

Il solito dosaggio degli adulti è una compressa ogni 6 ore, se necessario per il dolore. La dose giornaliera totale di paracetamolo non deve superare i 4 grammi.

Cessazione della terapia

Nei pazienti trattati con compresse di Percocet per più di poche settimane che non richiedono più dosi di terapia devono essere rastremate gradualmente per prevenire segni e sintomi di ritiro nel paziente fisicamente dipendente.

Come fornito

Percocet (compresse di ossicodone e acetaminofene USP) viene fornito come segue:

2,5 mg/325 mg

Tablet ovale rosa Debossato con Percocet da un lato e 2,5 dall'altro.

Bottiglie di 100 Ndc 63481-627-70

5 mg/325 mg

La tavoletta rotonda blu si è dedicata con Percocet e 5 da un lato e si è bisetto dall'altro.

Bottiglie di 100 Ndc 63481-623-70
Bottiglie di 500 Ndc 63481-623-85

7,5 mg/325 mg

Tablet a forma di ovale di pesca Debossato con Percocet da un lato e 7.5/325 dall'altro.

Bottiglie di 100 Ndc 63481-628-70

10 mg/325 mg

Tablet a forma di capsula gialla Debossato con Percocet su un lato e '10/325 'dall'altro.

Bottiglie di 100 Ndc 63481-629-70

Conservare da 20 ° a 25 ° C (da 68 ° a 77 ° F). [Vedi a temperatura ambiente controllata da USP].

Distribuire in un contenitore resistente alla luce stretta come definito nell'USP con una chiusura resistente ai bambini (come richiesto).

Modulo d'ordine DEA richiesto.

Prodotto per: Endo Pharmaceuticals Inc. Malvern PA 19355. Revisionato: agosto 2014

Effetti collaterali for Percocet

Le reazioni avverse gravi che possono essere associate all'uso della compressa percocet includono la depressione respiratoria dell'apnea di arresto respiratorio di depressione circolatoria ipotensione e shock (vedi Sovradosaggio ).

Le reazioni avverse non serie più frequentemente osservate includono la sonnolenza vertigini della vertigine o la nausea e il vomito di sedazione. Questi effetti sembrano essere più importanti in ambulatorio che nei pazienti non ambulatoriali e alcune di queste reazioni avverse possono essere alleviate se il paziente si sdraia. Altre reazioni avverse includono costipazione e prurito della disforia euforia.

Le reazioni di ipersensibilità possono includere: eruzioni cutanee reazioni cutanee eritematose orticarie.

Le reazioni ematologiche possono includere: trombocitopenia Neutropenia anemia emolitica di pancitopenia. Anche rari casi di agranulocitosi sono stati associati all'uso di paracetamolo. In dosi elevate l'effetto avverso più grave è una necrosi epatica potenzialmente fatale dose-dipendente. Possono anche verificarsi necrosi tubulare renale e coma ipoglicemico.

Altre reazioni avverse ottenute dalle esperienze post -marketing con compresse di Percocet sono elencate dal sistema di organi e in ordine decrescente di gravità e/o frequenza come segue:

Corpo nel suo insieme

Reazione anafilattoide Reazione allergica malessere ASTENIA ASTENZIA Dolore al torace Febbre ipotermia Sete di testa ha aumentato il sovradosaggio di overdosio accidentale non accidentale

Cardiovascolare

Ipotensione Ipertensione Tachicardia Ortostatica Ipotensione Bradicardia Palpitazioni Dysritmie

Sistema nervoso centrale e periferico

Stupo tremore parastesia ipoesestesia convulsioni letargia ansia permanente mentale agitazione edema cerebrale confusione vertigini

Fluido ed elettrolita

Disidratazione Iperkaliemia Acidosi metabolica alcalosi respiratoria gastrointestinale

Dispepsia Disturbi del gusto per il dolore addominale Distensione addominale sudata aumentata diarrea secca secca flatulenza disturbo gastrointestinale nausea vomito pancreatite ostruzione intestinale ileo

Epatico

Aumenti transitori degli enzimi epatici nell'epatite dell'epatite della bilirubina ittero Epatotossicità Disturbo epatico

Udito e vestibolare

Acufene perdita dell'udito

Ematologico

Trombocytop Enia

Ipersensibilità

Anafilassi acuta anafilassi angiedema asma broncospasmo edema laringeo orticaria reazione anafilattoide

Metabolico e nutrizionale

Ipoglicemia iperglicemia acidosi alcalosi

Muscoloscheletrico

Rabdomiolisi della mialgia

Oculare

Miosi Disturbi visivi Red Eye

Psichiatrico

Dipendenza dalla droga Abuso di droghe Insonnia Confusione Ansia Agitazione Livello depresso di coscienza Nervosismo allucinazione Somnolenza Depressione suicidio

Sistema respiratorio

Broncospasmo dispnea iperpnea edema polmonare tachipnea aspirazione ipoventilazione edema laringeo

Pelle e appendici

Eritema orticaria eruzione cutanea

Urogenitale

Nefrite interstiziale Necrosi papillare Proteinuria Insufficienza renale e insufficienza Restenzione urinaria

Abuso e dipendenza da droghe

Le compresse di Percocet sono una sostanza controllata dalla pianificazione II. L'ossicodone è un oppiaceo mu-agonista con una responsabilità di abuso simile alla morfina. L'ossicodone come la morfina e altri oppioidi utilizzati nell'analgesia può essere abusato ed è soggetto a diversione criminale.

La tossicodipendenza è definita come un uso anormale di uso compulsivo per scopi non medici di una sostanza nonostante le difficoltà fisiche psicologiche professionali o interpersonali derivanti da tale uso e da un uso continuo nonostante il danno o il rischio di danno. La tossicodipendenza è una malattia curabile che utilizza un approccio multidisciplinare ma la ricaduta è comune. La dipendenza da oppiacei è relativamente rara nei pazienti con dolore cronico ma può essere più comune negli individui che hanno una storia passata di abuso di alcol o sostanze o dipendenza. La pseudoaddizione si riferisce al comportamento alla ricerca di sollievo dal dolore dei pazienti il ​​cui dolore è scarsamente gestito. È considerato un effetto iatrogeno della gestione del dolore inefficace. Il fornitore di assistenza sanitaria deve valutare continuamente la condizione psicologica e clinica di un paziente antidolorifico al fine di distinguere la dipendenza dalla pseudoaddizione e quindi essere in grado di trattare adeguatamente il dolore.

La dipendenza fisica da un farmaco prescritto non significa dipendenza. La dipendenza fisica comporta il verificarsi di una sindrome da astinenza quando si verifica una riduzione improvvisa o una cessazione nell'uso di droghe o se un oppiaceo L'antagonista viene somministrato. La dipendenza fisica può essere rilevata dopo alcuni giorni di terapia con oppioidi. Tuttavia, la dipendenza fisica clinicamente significativa si osserva solo dopo diverse settimane di terapia di dosaggio relativamente elevata. In questo caso una brusca interruzione dell'oppioide può comportare una sindrome da astinenza. Se l'interruzione degli oppioidi è terapeuticamente indicata che la riduzione graduale del farmaco per un periodo di 2 settimane impedirà i sintomi di astinenza. La gravità della sindrome da astinenza dipende principalmente dal dosaggio giornaliero dell'oppioide per la durata della terapia e lo stato medico dell'individuo.

La sindrome da astinenza di ossicodone è simile a quella della morfina. Questa sindrome è caratterizzata da sbadigliare l'ansia aumentata la frequenza cardiaca e il nervosismo irrequieto della pressione sanguigna fa male all'irritabilità del tremore che si alternano Fampe calde Anoressia di salivazione grave di starnuto di lacrimazione di rinorrea dilatata per pupille dilatata diaforesi piloerezione nausea vomito crampi addominali crampi e insonnia e pronunciati debolezza e depressione.

Il comportamento in cerca di droghe è molto comune nei tossicodipendenti e nei tossicodipendenti. Le tattiche in cerca di droghe includono chiamate di emergenza o visite verso la fine del rifiuto delle ore di ufficio di sottoporsi a test di esame adeguati o perdita ripetuta di referral delle prescrizioni che manomisero le prescrizioni e la riluttanza a fornire cartelle cliniche precedenti o informazioni di contatto per altri medici di trattamento. Doctor Shopping per ottenere ulteriori prescrizioni è comune tra i tossicodipendenti e le persone che soffrono di dipendenza non trattata.

L'abuso e la dipendenza sono separati e distinti dalla dipendenza fisica e tolleranza. I medici dovrebbero essere consapevoli del fatto che la dipendenza non può essere accompagnata da tolleranza simultanea e sintomi di dipendenza fisica in tutti i tossicodipendenti. Inoltre, può verificarsi abuso di oppioidi in assenza di vera dipendenza ed è caratterizzato da un uso improprio per scopi non medici spesso in combinazione con altre sostanze psicoattive. L'ossicodone come gli altri oppioidi è stato

deviato per uso non medico. È fortemente consigliato un'attenta tenuta dei registri delle informazioni di prescrizione, tra cui la frequenza di quantità e le richieste di rinnovo.

Una corretta valutazione del paziente adeguate pratiche di prescrizione adeguata rivalutazione periodica della terapia e adeguata distribuzione e conservazione sono misure appropriate che aiutano a limitare l'abuso di farmaci da oppiacei.

Come altri farmaci per gli oppiacei, le compresse per percocet sono soggette alla legge federale sulle sostanze controllate. Dopo l'uso cronico le compresse per percocet non devono essere interrotte bruscamente quando si pensa che il paziente sia diventato fisicamente dipendente dall'ossicodone.

per cosa sono usati i farmaci coreg

Interazioni con alcol e droghe di abuso

Ci si può aspettare che l'ossicodone abbia effetti additivi se usati in combinazione con alcol altri oppioidi o droghe illecite che causano depressione del sistema nervoso centrale.

Interazioni farmacologiche for Percocet

Interazioni farmaco/farmaco con ossicodone

Gli analgesici oppioidi possono migliorare l'azione di blocco neuromuscolare dei rilassanti dei muscoli scheletrici e produrre un aumento del grado di depressione respiratoria.

I pazienti che hanno ricevuto depressivi del SNC come altri analgesici oppioidi fenotiazine generali di anestetici altri tranquillanti ad azione centralmente ad azione antidemetica-ipnotica o altri depressivi del SNC (incluso l'alcol) in concomitanza con compresse di percocet possono mostrare una depressione additiva CNS. Quando tale terapia combinata è previsto, la dose di uno o entrambi gli agenti dovrebbe essere ridotta. L'uso simultaneo di anticolinergici con oppioidi può produrre ileo paralitico.

Gli analgesici agonisti/antagonisti (cioè pentazocina nalbuphine naltrexone e butorfanolo) dovrebbero essere somministrati con cautela a un paziente che ha ricevuto o sta ricevendo un puro agonista oppiaceo come l'ossicodone. Questi analgesici agonisti/antagonisti possono ridurre l'effetto analgesico dell'ossicodone o possono precipitare i sintomi di astinenza.

Interazioni farmacologiche/farmaci con paracetamolo

Etil alcol : L'epatotossicità si è verificata negli alcolisti cronici a seguito di vari livelli di dose (da moderati a eccessivi) di paracetamolo.

Anticolinergici : L'inizio dell'effetto di paracetamolo può essere ritardato o diminuito leggermente, ma l'effetto farmacologico finale non è significativamente influenzato dagli anticolinergici.

Contraccettivi orali : Aumento della glucuronidazione con conseguente aumento della clearance plasmatica e una ridotta emivita di paracetamolo.

Carbone (attivato) : Riduce l'assorbimento di paracetamolo quando somministrato il prima possibile dopo il sovradosaggio.

Beta bloccanti (propanololo) : Il propanololo sembra inibire i sistemi enzimatici responsabili della glucuronidazione e dell'ossidazione del paracetamolo. Pertanto, gli effetti farmacologici del paracetamolo possono essere aumentati.

Diuretici a loop : Gli effetti del diuretico del loop possono essere ridotti perché il paracetamolo può ridurre l'escrezione renale della prostaglandina e ridurre l'attività della renina plasmatica.

Lamotrigina : Le concentrazioni sieriche di lamotrigina possono essere ridotte producendo una diminuzione degli effetti terapeutici.

Probenecid : Probenecid può aumentare leggermente l'efficacia terapeutica dell'acetamolo.

Zidovudina : Gli effetti farmacologici della zidovudina possono essere ridotti a causa di una migliore clearance non epatica o renale della zidovudina.

Interazioni di test di droga/laboratorio

A seconda della sensibilità/specificità e della metodologia del test, i singoli componenti di Percocet (tavolette di ossicodone e acetaminofene USP) possono reagire incrociate con i saggi usati nella rilevazione preliminare di cocaina (benzoilecgonina di metaboliti urinari primari) o marijuana (cannabinoidi). È necessario utilizzare un metodo chimico alternativo più specifico per ottenere un risultato analitico confermato. Il metodo di conferma preferito è la gascromatografia/spettrometria di massa (GC/MS). Inoltre, le considerazioni cliniche e il giudizio professionale dovrebbero essere applicate a qualsiasi risultato del test farmaco-abuso, in particolare quando vengono utilizzati risultati positivi preliminari.

Il paracetamolo può interferire con i sistemi di misurazione della glicemia nel sangue; Si può notare una riduzione> 20% nei valori medi di glucosio. Questo effetto sembra essere la concentrazione di farmaci e dipendenti dal sistema.

Avvertimenti for Percocet

Abuso di abuso e diversione degli oppioidi

L'ossicodone è un agonista oppioide del tipo di morfina. Tali droghe sono ricercate da tossicodipendenti e persone con disturbi della dipendenza e sono soggetti a diversione criminale.

L'ossicodone può essere abusato in un modo simile ad altri agonisti di oppiacei legali o illeciti. Questo dovrebbe essere preso in considerazione quando si prescrivono o si distribuiscono compresse percocet in situazioni in cui il medico o il farmacista è preoccupato per un aumentato rischio di abuso di uso improprio o diversione. Le preoccupazioni per l'uso improprio e la diversione non dovrebbero impedire la corretta gestione del dolore.

Gli operatori sanitari dovrebbero contattare il loro consiglio di licenza professionale statale o l'autorità di sostanze controllate dallo stato per informazioni su come prevenire e rilevare abusi o diversione di questo prodotto.

La somministrazione di percocet (tavolette di ossicodone e acetaminofene USP) deve essere attentamente monitorata per le seguenti reazioni e complicanze avverse potenzialmente gravi:

Depressione respiratoria

La depressione respiratoria è un pericolo con l'uso di ossicodone uno degli ingredienti attivi nelle compresse di Percocet come con tutti gli agonisti degli oppiacei. I pazienti anziani e debilitati sono a rischio particolare per la depressione respiratoria, così come i pazienti non tolleranti somministrati grandi dosi iniziali di ossicodone o quando l'ossicodone viene somministrato in combinazione con altri agenti che preminano la respirazione. L'ossicodone deve essere utilizzato con estrema cautela nei pazienti con disturbo polmonare ostruttivo cronico cronico (BPCO) COR Pulmonale cronico acuto o compromissione respiratoria preesistente. In tali pazienti anche le solite dosi terapeutiche di ossicodone possono ridurre la spinta respiratoria fino al punto di apnea. In questi pazienti devono essere considerati analgesici non oppioidi alternativi e gli oppioidi devono essere impiegati solo sotto un'attenta supervisione medica alla dose più bassa efficace.

In caso di depressione respiratoria, può essere utilizzato un agente di inversione come il naloxone cloridrato (vedi Sovradosaggio ).

Lesioni alla testa e aumento della pressione intracranica

Gli effetti depressivi respiratori degli oppioidi comprendono la ritenzione di anidride carbonica e l'elevazione secondaria della pressione del fluido cerebrospinale e possono essere notevolmente esagerati in presenza di lesioni alla testa altre lesioni intracraniche o un aumento preesistente della pressione intracranica. L'ossicodone produce effetti sulla risposta pupillare e la coscienza che possono oscurare i segni neurologici di peggioramento nei pazienti con lesioni alla testa.

Effetto ipotensivo

L'ossicodone può causare grave ipotensione, in particolare negli individui la cui capacità di mantenere la pressione arteriosa è stata compromessa da un volume del sangue esaurito o dopo somministrazione simultanea con farmaci che compromettono il tono vasomotorio come le fenotiazine. L'ossicodone come tutti gli analgesici oppioidi del tipo di morfina dovrebbe essere somministrato con cautela

Per i pazienti in shock circolatorio poiché la vasodilatazione prodotta dal farmaco può ridurre ulteriormente la gittata cardiaca e la pressione arteriosa. L'ossicodone può produrre ipotensione ortostatica nei pazienti ambulatoriali.

Epatotossicità

Il paracetamolo è stato associato a casi di insufficienza epatica acuta a volte con conseguente trapianto di fegato e morte. La maggior parte dei casi di lesioni epatiche sono associate all'uso di acetaminofene a dosi che superano i 4000 milligrammi al giorno e spesso coinvolgono più di un prodotto acetaminofene contenente. L'eccessiva assunzione di paracetamolo può essere intenzionale a causare autolesionismo o non intenzionale mentre i pazienti tentano di ottenere un maggiore sollievo dal dolore o di assumere inconsapevolmente altri prodotti contenenti acertamoli.

Il rischio di insufficienza epatica acuta è più elevato negli individui con malattie epatiche sottostanti e negli individui che ingeriscono l'alcol durante l'assunzione di paracetamolo.

Chiedi ai pazienti di cercare paracetamolo o APAP sulle etichette dei pacchetti e non a utilizzare più di un prodotto che contiene paracetamolo. Chiedi ai pazienti di consultare un medico immediatamente dopo l'ingestione di oltre 4000 milligrammi di paracetamolo al giorno anche se si sentono bene.

Reazioni cutanee gravi

Raramente il paracetamolo può causare gravi reazioni cutanee come la sindrome di Stevens-Johnson (SJS) e la necrolisi epidermica epidermica tossica (dieci) che possono essere fatali. I pazienti devono essere informati sui segni di gravi reazioni cutanee e l'uso del farmaco dovrebbe essere sospeso alla prima apparizione di eruzione cutanea o di qualsiasi altro segno di ipersensibilità.

Ipersensibilità / anaphylaxis

Ci sono stati rapporti post-marketing di ipersensibilità e anafilassi associati all'uso di paracetamolo. Segni clinici tra cui gonfiore della bocca e della gola di disagio respiratorio orticaria prurito e vomito. Ci sono state segnalazioni rare di anafilassi potenzialmente letali che richiedono cure mediche di emergenza. Chiedere ai pazienti di interrompere immediatamente il percocet e cercare cure mediche se si verificano questi sintomi. Non prescrivere Percocet per i pazienti con allergia acetaminofene.

Precauzioni for Percocet

Generale

Gli analgesici degli oppioidi dovrebbero essere usati con cautela se combinati con farmaci depressivi del SNC e dovrebbero essere riservati ai casi in cui i benefici dell'analgesia oppioide superano i rischi noti della depressione respiratoria alterata lo stato mentale e l'ipotensione posturale.

Condizioni addominali acute

La somministrazione di percocet (compresse di ossicodone e acetaminofene USP) o altri oppioidi può oscurare la diagnosi o il decorso clinico in pazienti con condizioni addominali acute.

Le compresse di percocet devono essere somministrate con cautela ai pazienti con depressione del SNC anziani o debilitati pazienti pazienti con grave compromissione della funzione polmonare epatica ipotiroidismo renale Ipotiroidismo Addison Malattia l'ipertrofia uretrale uretrale di alcolismo acuto Delirium treme la cifoscoliosi della depressione respiratoria e

Le compresse di percocet possono oscurare la diagnosi o il decorso clinico in pazienti con condizioni addominali acute. L'ossicodone può aggravare le convulsioni in pazienti con disturbi convulsivi e tutti gli oppioidi possono indurre o aggravare le convulsioni in alcuni contesti clinici.

Dopo la somministrazione di compresse di percocet sono state riportate reazioni anafilattiche in pazienti con ipersensibilità nota alla codeina un composto con una struttura simile alla morfina e all'ossicodone. La frequenza di questa possibile sensibilità incrociata è sconosciuta.

Interazioni con altri depressivi del SNC

I pazienti che ricevono altri analgesici degli oppiacei fenotiazine generali di anestetici altri tranquillanti ad azione centralmente ad azione centralmente sedativa-ipnotica o altri depressivi del SNC (incluso l'alcol) in concomitanza con compresse di percocet possono mostrare una depressione additiva del SNC. Quando tale terapia combinata è previsto, la dose di uno o entrambi gli agenti dovrebbe essere ridotta.

Interazioni con analgesici oppiacei agonisti/antagonisti misti

Gli analgesici agonisti/antagonisti (cioè pentazocina nalbuphina e butorfanolo) dovrebbero essere somministrati con cautela a un paziente che ha ricevuto o sta ricevendo un corso di terapia con un analgesico agonista oppioide puro come l'ossicodone. In questa situazione, gli analgesici agonisti/antagonisti possono ridurre l'effetto analgesico dell'ossicodone e/o possono precipitare i sintomi di astinenza in questi pazienti.

Chirurgia ambulatoriale e uso postoperatorio

È stato dimostrato che l'ossicodone e altri oppioidi simili alla morfina riducono la motilità intestinale. L'ileo è una complicazione postoperatoria comune soprattutto dopo la chirurgia intra-addominale con l'uso di analgesia oppioide. È necessario prendere cautela per monitorare la ridotta motilità intestinale nei pazienti postoperatori che ricevono oppioidi. La terapia di supporto standard dovrebbe essere implementata.

Usa nella malattia del tratto pancreatico/biliare

L'ossicodone può causare spasmo dello sfintere di Oddi e deve essere usato con cautela nei pazienti con malattia del tratto biliare, compresa la pancreatite acuta. Gli oppioidi come l'ossicodone possono causare aumenti del livello sierico di amilasi.

Tolleranza e dipendenza fisica

La tolleranza è la necessità di aumentare le dosi di oppioidi per mantenere un effetto definito come l'analgesia (in assenza di progressione della malattia o altri fattori esterni). La dipendenza fisica si manifesta dai sintomi di astinenza dopo una brusca sospensione di un farmaco o dalla somministrazione di un antagonista. La dipendenza fisica e la tolleranza non sono insolite durante la terapia cronica degli oppioidi.

L'astinenza da oppiacei o la sindrome da astinenza è caratterizzata da alcuni o da tutte le seguenti: irrequietezza lacrimazione Rhinorrea che sbadiglia la sudore della sudore e la midriasi. Altri sintomi possono anche svilupparsi tra cui: irritabilità ansia mal di schiena dolori articolari crampi addominali crampi di anosomia anoressia di vomito diarrea o aumento della frequenza respiratoria della pressione arteriosa o della frequenza cardiaca.

In generale, gli oppioidi non devono essere bruscamente sospesi (vedi Dosaggio e amministrazione : Cessazione della terapia ).

Test di laboratorio

Sebbene l'ossicodone possa reagire incrociato con alcuni test delle urine di farmaci, non sono stati trovati studi disponibili che hanno determinato la durata della rilevabilità dell'ossicodone negli schermi dei farmaci delle urine. Tuttavia, sulla base dei dati farmacocinetici, la durata approssimativa della rilevabilità per una singola dose di ossicodone è approssimativamente stimata in uno o due giorni dopo l'esposizione al farmaco.

I test delle urine per gli oppiacei possono essere eseguiti per determinare l'uso illecito di droghe e per ragioni mediche come la valutazione dei pazienti con stati di coscienza alterati o il monitoraggio dell'efficacia degli sforzi di riabilitazione della droga. L'identificazione preliminare degli oppiacei nelle urine comporta l'uso di uno screening immunologico e della cromatografia a strato sottile (TLC). La gascromatografia/spettrometria di massa (GC/MS) può essere utilizzata come fase di identificazione del terzo stadio nella sequenza investigativa medica per i test degli oppiacei dopo immunologici e TLC. Le identità degli oppiacei 6-cheto (ad es. Oxycodone) possono essere ulteriormente differenziate dall'analisi del loro derivato di metossima-trimetilsilil (MO-TMS).

Mutagenesi della carcinogenesi compromissione della fertilità

Carcinogenesi

Non sono stati condotti studi sugli animali per valutare il potenziale cancerogeno di ossicodone e paracetamolo.

Mutagenesi

La combinazione di ossicodone e paracetamolo non è stata valutata per la mutagenicità. L'ossicodone da solo era negativo in un test di mutazione inversa batterica (AMES) un test di aberrazione cromosomica in vitro con linfociti umani senza attivazione metabolica e un saggio di micronucleo del topo in vivo. L'ossicodone era clastogenico nel test cromosomico dei linfociti umani in presenza di attivazione metabolica e nel test del linfoma del topo con o senza attivazione metabolica.

Fertilità

Non sono stati condotti studi sugli animali per valutare gli effetti dell'ossicodone sulla fertilità.

Gravidanza

Effetti teratogenici: categoria di gravidanza C

Studi riproduttivi animali non sono stati condotti con Percocet. Inoltre, non è noto se il Percocet possa causare danni fetali quando somministrato a una donna incinta o può influire sulla capacità riproduttiva. Percocet non deve essere somministrato a una donna incinta se non nel giudizio del medico i potenziali benefici superano i possibili pericoli.

Effetti nonteratogeni

Gli oppioidi possono attraversare la barriera placentare e avere il potenziale per causare depressione respiratoria neonatale. L'uso di oppioidi durante la gravidanza può provocare un feto fisicamente dipendente dal farmaco. Dopo la nascita il neonato può subire gravi sintomi di astinenza.

Manodopera e consegna

Le compresse di percocet non sono raccomandate per l'uso nelle donne durante e immediatamente prima del travaglio e del parto a causa dei suoi potenziali effetti sulla funzione respiratoria nel neonato.

Prilosec Effetti collaterali a lungo termine Uso

Madri infermieristiche

Normalmente infermieristica non deve essere intrapreso mentre un paziente riceve compresse di Percocet a causa della possibilità di sedazione e/o depressione respiratoria nel bambino. L'ossicodone è escreto nel latte materno a basse concentrazioni e ci sono stati rari segnalazioni di sonnolenza e letargia nei bambini delle madri che assumono un prodotto di ossicodone/acetaminofene. Il paracetamolo è anche escreto nel latte materno a basse concentrazioni.

Uso pediatrico

La sicurezza ed efficacia nei pazienti pediatrici non è stata stabilita. Uso geriatrico

Precauzioni speciali dovrebbero essere fornite quando si determina la quantità di dosaggio e la frequenza delle compresse di percocet per i pazienti geriatrici poiché la clearance di ossicodone può essere leggermente ridotta in questa popolazione di pazienti rispetto ai pazienti più giovani.

Epatico Impairment

In uno studio farmacocinetico di ossicodone nei pazienti con malattia del plasma di ossicodone a malattia epatica stage diminuiva e la mezza-vita di eliminazione è aumentata. La cura dovrebbe essere esercitata quando l'ossicodone viene utilizzato in pazienti con compromissione epatica.

Compromissione renale

In uno studio sui pazienti con compromissione renale in fase renale Emivita è stata prolungata nei pazienti uremici a causa dell'aumento del volume di distribuzione e della ridotta clearance. L'ossicodone deve essere usato con cautela nei pazienti con compromissione renale.

Informazioni per overdose per Percocet

A seguito di una tossicità acuta di sovradosaggio può derivare dall'ossicodone o dall'acetaminofene.

Segni e sintomi

La tossicità dall'avvelenamento da ossicodone comprende la triade oppiacea di: individuare la depressione delle pupille della respirazione e la perdita di coscienza. Il sovradosaggio grave con ossicodone è caratterizzato dalla depressione respiratoria (una diminuzione della frequenza respiratoria e/o del volume di marea cheyne-Stokes a cianosi respiratoria) La sonnolenza estrema che progredisce con la flaccidità del muscolo scheletrico o la pelle di coma e talvolta bradycardia e ipotensione. In grave sovradosaggio di apnea circolatoria crollo arresto cardiaco e la morte può verificarsi.

Nel sovradosaggio di paracetamolo: la necrosi epatica potenzialmente fatale dose-dipendente è l'effetto avverso più grave. Possono verificarsi anche la necrosi tubulare renale di coma ipoglicemico e difetti di coagulazione.

I primi sintomi a seguito di un sovradosaggio potenzialmente epatotossico possono includere: diaforesi di vomito di nausea e malessere generale. Le prove cliniche e di laboratorio di tossicità epatica potrebbero non essere evidenti fino a 48-72 ore dopo l'ingestione.

Trattamento

Si raccomanda un sovradosaggio di farmaci singoli o multipli con ossicodone e paracetamolo è un overdose di polidrug potenzialmente letale e una consultazione con un centro di controllo del veleno regionale. Il trattamento immediato include il supporto della funzione cardiorespiratoria e le misure per ridurre l'assorbimento dei farmaci. I fluidi endovenosi di ossigeno vasopressori e altre misure di supporto dovrebbero essere impiegati come indicato. È necessario prendere in considerazione anche la ventilazione assistita o controllata.

Ossicodone

L'attenzione primaria dovrebbe essere prestata al ristabilimento di un'adeguata scambio respiratorio attraverso la fornitura di vie aeree di brevetto e l'istituzione di ventilazione assistita o controllata. L'antagonista oppioide naloxone cloridrato è un antidoto specifico contro la depressione respiratoria che può derivare da sovradosaggio o sensibilità insolita agli oppioidi incluso l'ossicodone. Poiché la durata dell'azione dell'ossicodone può superare quella dell'antagonista, il paziente deve essere tenuto sotto la sorveglianza continua e le dosi ripetute dell'antagonista dovrebbero essere somministrate secondo necessità per mantenere un'adeguata respirazione. Un antagonista oppioide non deve essere somministrato in assenza di depressione respiratoria o cardiovascolare clinicamente significativa.

Acetaminofene

La decontaminazione gastrica con carbone attivo deve essere somministrata appena prima della N-acetilcisteina (NAC) per ridurre l'assorbimento sistemico se si sa o sospettati che si verificava l'ingestione di paracetamolo entro poche ore dalla presentazione. I livelli sierici di paracetamolo devono essere ottenuti immediatamente se il paziente presenta 4 ore o più dopo l'ingestione per valutare il potenziale rischio di epatotossicità; I livelli di paracetaminofene assorbiti meno di 4 ore dopo l'ingestione possono essere fuorvianti. Per ottenere il miglior risultato possibile, il NAC dovrebbe essere somministrato il prima possibile laddove si sospetta lesioni epatiche imminenti o in evoluzione. Il NAC endovenoso può essere somministrato quando le circostanze precludono la somministrazione orale.

La vigorosa terapia di supporto è richiesta in grave intossicazione. Le procedure per limitare il continuo assorbimento del farmaco devono essere prontamente eseguite poiché la lesione epatica dipende dalla dose e si verifica all'inizio del corso dell'intossicazione.

Controindicazioni per Percocet

Le compresse di percocet non devono essere somministrate a pazienti con ipersensibilità nota all'ossicodone acetaminofene o qualsiasi altro componente di questo prodotto.

Ossicodone is contraindicated in any situation where opioids are contraindicated including patients with significant depressione respiratoria (in unmonitored settings or the absence of resuscitative equipment) and patients with acute or severe bronchial asthma or hypercarbia. Ossicodone is contraindicated in the setting of suspected or known paralytic ileus.

Farmacologia clinica for Percocet

Sistema nervoso centrale

Ossicodone is a semisynthetic pure opioid agonist whose principal therapeutic action is analgesia. Other pharmacological effects of oxycodone include anxiolysis euphoria and feelings of relaxation. These effects are mediated by receptors (notably ^ and k) in the central nervous system for endogenous opioid-like compounds such as endorphins and enkephalins. Ossicodone produces depressione respiratoria through direct activity at respiratory centers in the brain stem and depresses the cough reflex by direct effect on the center of the medulla.

Acetaminofene is a non-oppiaceo non-salicylate analgesic and antipiretico. The site and mechanism for the analgesic effect of acetaminophen has not been determined. The antipiretico effect of acetaminophen is accomplished through the inhibition of endogenous pyrogen action on the hypothalamic heat-regulating centers.

Tratto gastrointestinale e altro muscolo liscio

Ossicodone reduces motility by increasing smooth muscle tone in the stomach and duodenum. In the small intestine digestion of food is delayed by decreases in propulsive contractions. Other opioid effects include contraction of biliary tract smooth muscle spasm of the Sphincter of Oddi increased ureteral and vescia sphincter tone and a reduction in uterine tone.

Cardiovascolare System

Ossicodone may produce a release of histamine and may be associated with orthostatic hypotension and other symptoms such as pruritus flushing red eyes and sweating.

Farmacocinetica

Assorbimento e distribuzione

La biodisponibilità orale assoluta media dell'ossicodone nei pazienti con cancro è stata riportata circa l'87%. L'ossicodone ha dimostrato di essere legato al 45% alle proteine ​​plasmatiche umane in vitro. Il volume di distribuzione dopo somministrazione endovenosa è 211,9 ± 186,6 L.

L'assorbimento di paracetamolo è rapido e quasi completo dal tratto gastrointestinale dopo la somministrazione orale. Con l'assorbimento di sovradosaggio è completo in 4 ore. Il paracetamolo è distribuito in modo relativamente uniforme nella maggior parte dei fluidi corporei. Il legame del farmaco alle proteine ​​plasmatiche è variabile; Solo il 20% al 50% può essere vincolato alle concentrazioni riscontrate durante l'intossicazione acuta.

Metabolismo ed eliminazione

Un'alta porzione di ossicodone è N-dealkylated al noroxycodone durante il metabolismo del primo passaggio. OxyMorphone è formato dall'O-demetilazione dell'ossicodone. Il metabolismo dell'ossicodone a ossimorfone è catalizzato dal CYP2D6. L'ossicodone e ossimorfone liberi e coniugati liberi e coniugati sono escreti nelle urine umane a seguito di una singola dose orale di ossicodone. Circa l'8% al 14% della dose viene escreto come ossicodone libero oltre 24 ore dopo la somministrazione. A seguito di una singola dose orale di ossicodone, l'emivita di eliminazione media ± DS è di 3,51 ± 1,43 ore.

Acetaminofene is metabolized in the liver via cytochrome P450 microsomal enzyme. About 8085% of the acetaminophen in the body is conjugated principally with glucuronic acid and to a lesser extent with sulfuric acid and cysteine. After hepatic conjugation 90 to 100% of the drug is recovered in the urine with in the first day.

Circa il 4% di paracetamolo viene metabolizzato tramite citocromo p450 ossidasi a un metabolita tossico che è ulteriormente disintossicato dalla coniugazione con glutatione presente in una quantità fissa. Si ritiene che il napqi tossico di metabolita (N acetil-P-benzochinoneimina N-acetilimidoquinone) sia responsabile della necrosi epatica. Alte dosi di paracetamolo possono esaurire i negozi di glutatione in modo che l'inattivazione del metabolita tossico sia ridotta. A dosi elevate la capacità delle vie metaboliche per la coniugazione con acido glucuronico e acido solforico può essere superata con conseguente aumento del metabolismo dell'acetamolo da percorsi alternativi.

Informazioni sul paziente per Percocet

Le seguenti informazioni dovrebbero essere fornite ai pazienti che ricevono compresse per percocet dal proprio farmacista o caregiver del medico:

1. Non prendere Percocet se sei allergico a nessuno dei suoi ingredienti.
2. Se si sviluppano segni di allergia come un'eruzione cutanea o difficoltà a respirare, smetti di prendere il Percocet e contattare immediatamente il tuo operatore sanitario.
3. Non assumere più di 4000 milligrammi di paracetamolo al giorno. Chiama il medico se hai preso più della dose consigliata.
4. I pazienti devono essere consapevoli del fatto che le compresse di Percocet contengono ossicodone che è una sostanza morfinelica.
5. I pazienti devono essere istruiti a tenere le compresse per percocet in un luogo sicuro fuori dalla portata dei bambini. In caso di ingestioni accidentali di emergenza, è necessario cercare immediatamente le cure mediche di emergenza.
6. Quando le compresse di percocet non sono più necessarie, le compresse inutilizzate devono essere distrutte scaricando il bagno.
7. I pazienti dovrebbero essere consigliati di non regolare la dose di farmaci da soli. Invece devono consultare il loro medico prescrittore.
8. I pazienti devono essere consigliati che le compresse di Percocet possano compromettere l'abilità mentale e/o fisica richiesta per le prestazioni di compiti potenzialmente pericolosi (ad es. Guida di macchinari pesanti in funzione).
9. I pazienti non devono combinare compresse di Percocet con analgesici degli oppiacei alcolici tranquillanti sedativi o altri depressivi del SNC se non sotto la raccomandazione e la guida di un medico. Quando il co-somministrato con altre compresse di Percocet deprendente del SNC può causare pericoloso sistema nervoso centrale additivo o depressione respiratoria che può provocare lesioni gravi o morte.
10. Non è stato stabilito l'uso sicuro di compresse di percocet durante la gravidanza; Pertanto, le donne che hanno intenzione di rimanere incinta o sono incinte dovrebbero consultare il proprio medico prima di prendere compresse di Percocet.
11. Le madri infermieristiche dovrebbero consultare i loro medici sull'opportunità di interrompere o interrompere le compresse di Percocet a causa del potenziale di gravi reazioni avverse ai neonati infermieristici.
12. I pazienti che sono trattati con compresse di Percocet per più di alcune settimane dovrebbero essere consigliati di non interrompere bruscamente il farmaco. I pazienti devono consultare il proprio medico per un programma di dose di interruzione graduale per rastremarsi il farmaco.
13. I pazienti dovrebbero essere consigliati che le compresse per percocet siano un potenziale farmaco di abuso. Dovrebbero proteggerlo dal furto e non dovrebbe mai essere dato a nessuno diverso dall'individuo per il quale è stato prescritto.